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甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺片,適應症為鎮吐藥[1]。主要用於1.各種病因所致噁心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等症狀的對症治療;2.返流性食管炎、膽汁返流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等;3.殘胃排空延遲症、迷走神經切除後胃排空延緩;4.糖尿病性胃輕癱、尿毒症、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙。[2]

藥品名稱 :甲氧氯普胺片 藥品類型 :處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥

用途分类 :胃肠促动药

目錄 1 成份 2 性狀 3 規格 4 用法用量 5 不良反應 6 禁忌 7 注意事項 8 孕婦及哺乳期婦女用藥 9 兒童用藥 10 老年用藥 11 藥物相互作用 12 藥物過量 13 藥理毒理 14 藥代動力學 15 貯藏 16 包裝 17 有效期 18 執行標準

成份

化學名稱:本品主要成份為甲氧氯普胺, 其化學名稱為N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 化學結構式:

分子式:C14H22ClN3O2 分子量:299.80

性狀

本品為白色片。

規格

5mg

用法用量

口服。成人常用量:每次5~10mg(每次1-2片),每日3次。用於糖尿病性胃排空功能障礙患者,於症狀出現前30分鐘口服10mg(2片);或於餐前及睡前服5~10mg(1-2片),每日4次。成人總劑量每日不得超過0.5mg/kg。小兒常用量:5~14歲每次用2.5~5mg(0.5-1片),每日3次,餐前30分鐘服,宜短期服用。小兒總劑量每日不得超過0.1mg/kg。

不良反應

1.較常見的不良反應為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力; 2.少見的反應有:乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動; 3.用藥期間出現乳汁增多,由於催乳素的刺激所致; 4.大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。

禁忌

1.下列情況禁用: (1)對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者; (2)癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加; (3)胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重; (4)嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象; (5)不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 2.下列情況慎用: (1)肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力; (2)腎衰,即重症慢性腎功能衰竭使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。

注意事項

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高; 2.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系症狀; 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時; 4.本品遇光變成黃色或黃棕色後,毒性增高。 孕婦哺乳期婦女用藥 語音 有潛在致畸作用,孕婦不宜應用;哺乳期少乳者可短期用之於催乳。

兒童用藥

小兒不宜長期應用。

老年用藥

老年人不能長期大量應用,否則容易出現錐體外系症狀。

藥物相互作用

1.與對乙酰氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青黴素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使後者在小腸內吸收增加;[3] 2.與乙醇或中樞抑制藥等同時並用,鎮靜作用均增強; 3.與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用; 4.與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜藥並用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消; 5.由於其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人,使用時應注意監控; 6.與撲熱息痛、四環素、左旋多巴、乙醇、環孢黴素合用時,可增加其在小腸內的吸收; 7.與阿撲嗎啡並用,後者的中樞性與周圍性效應均可被抑制; 8.與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用,後者的胃腸道吸收減少,如間隔2小時服用可以減少這種影響;本品還可增加地高辛的膽汁排出,從而改變其血濃度; 9.與能導致錐體外系反應的藥物,如吩噻嗪類藥等合用,錐體外系反應發生率與嚴重性均可有所增加。

藥物過量

1.用藥過量症狀:深昏睡狀態,神智不清;肌肉痙攣,如頸部及背部肌肉痙攣、拖曳步態、頭部及面部抽搐樣動作,以及雙手顫抖擺動等錐體外系症狀。 2.藥物過量時,使用抗膽鹼藥物、治療帕金森病藥物或抗組胺藥,可有助於錐體外系反應的制止。

藥理毒理

本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺第4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力,增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加,阻滯胃-食管反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空;促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。

藥代動力學

易自胃腸道吸收,進入血液循環後,13~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝。T1/2一般為4~6小時,根據用量大小有別。口服30~60分鐘後開始作用,持續時間一般為l~2小時。經髒排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結合物隨尿排出。

貯藏

密封保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,每瓶100片。

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2005年版二部 [1] 參考資料 1. 甲氧氯普胺片 .醫脈通-用藥參考[引用日期2017-12-06] 學術論文 內容來自

崔红彬,闻京伟.    甲氧氯普胺片溶出度测定方法. 《 郑州大学学报:医学版 》 , 2004   刘红莉,赫晓军,田兰,刘俊红.    红外光谱鉴别甲氧氯普胺片及盐酸甲氧氯普胺注射液. 《 CNKI;WanFang 》 , 2009   马克勤,黄冠文.    对甲氧氯普胺片含量测定用溶剂的建议. 《 中国药品标准 》 , 2006   汤苑,廖碧娥.    甲氧氯普胺片口服致锥体外系反应致医疗纠纷1例. 《 中国误诊学杂志 》 , 2005   罗亚虹,刘利敏,陈莹.    不同厂家甲氧氯普胺片含量及含量均匀度考察. 《 CNKI;WanFang 》 , 2009

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