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| 鹽酸異丙嗪 |
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中文名: 鹽酸異丙嗪 外文名: Promethazine hydrochlorine 別 名: 鹽酸普魯米嗪、10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪鹽酸鹽 化學式: C17H20ClN2S 分子量: 320.880 CAS登錄號: 58-33-3 EINECS登錄號: 200-375-2 熔 點: 230 至 232 ℃ 沸 點: 403.7 ℃ 密 度: 1.13 g/cm³ 外 觀: 白色或灰白色粉末 閃 點: 198 ℃ 安全性描述: S26；S36 危險性描述: R22；R36/37/38 UN危險貨物編號: 2811 作 用: 能阻斷平滑肌 藥 用: 可與氨茶鹼等合用治療哮喘 不良反應: 思睡、口乾 |
鹽酸異丙嗪是一種有機物，化學式為C17H20ClN2S，是一種常見的止咳藥物，是一種抗組胺藥，能競爭性阻斷組胺H1受體，對抗組胺所致之毛細血管擴張，並降低其通透性。因此，能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。[1]
目錄
基本信息
中文名：鹽酸異丙嗪 化學名稱：10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪鹽酸鹽 英文名：Promethazine hydrochlorine 化學式：C17H20ClN2S 分子量：320.880 CAS號：58-33-3 EINECS號：200-375-2
理化性質
熔點：230-232℃ 沸點：430.7℃ 閃點：198℃ 密度：1.31g/cm3 PSA：31.78 LogP：5.10640 外觀：白色或灰白色粉末
分子結構數據
1、 摩爾折射率：87.81 2、 摩爾體積（m3/mol）：251.3 3、 等張比容（90.2K）：647.7 4、 表面張力（dyne/cm）：44.1 5、 極化率（10 -24cm 3）：34.81
計算化學數據
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：無 2、氫鍵供體數量：1 3、氫鍵受體數量：3 4、可旋轉化學鍵數量：3 5、互變異構體數量：0 6、拓撲分子極性表面積：31.8 7、重原子數量：21 8、表面電荷：0 9、複雜度：298 10、同位素原子數量：0 11、確定原子立構中心數量：0 12、不確定原子立構中心數量：1 13、確定化學鍵立構中心數量：0 14、不確定化學鍵立構中心數量：0 15、共價鍵單元數量：2
藥理作用
能阻斷平滑肌、毛細血管壁等組織的H1受體，從而與組胺起競爭性的拮抗作用，尚能顯著的中樞安定作用，能加強麻醉藥、催眠藥及鎮痛的作用。並能降低體溫和鎮吐。
功能主治
1、用於各種過敏症（如哮喘、蕁麻疹等）、孕期嘔吐、乘船等引起的眩暈。 2、可與氨茶鹼等合用治療哮喘。 3、與哌替啶等配成冬眠注射液，用於 人工冬眠。
不良反應
(1)主要不良反應為嗜睡、口乾。 (2)如超劑量使用可致口、鼻、喉發乾，腹痛、腹瀉、嘔吐、嗜睡、眩暈。嚴重過量可致驚厥，繼之中樞抑制。 (3)兒童用本藥若劑量較大，可產生譫妄(症狀為胡言亂語、精神興奮)。
注意事項
(1)幽門梗阻、前列腺肥大、膀骯頸阻塞、閉角型青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。 (2)用藥期間應避免駕駛車輛、操縱機器或從事高空作業。 (3)有腎功能減退者、有癲癇史者慎用。 (4)3個月以下的小兒不宜使用。 (5)急性中毒時可致嗜睡、眩暈和口、鼻、喉發乾以及腹痛、腹瀉、嘔吐等。嚴重中毒者可致驚厥，繼之中樞抑制。此時可用安定靜注，忌用中樞興奮藥。 (6)凡酚噻嗪類藥物所需注意事項，均適用於本品。 (7)光致敏者不能再用。
禁忌證
孕婦在臨產前 1～2周禁用。
藥物相互作用
與中樞抑制藥、抗膽鹼藥（如阿托品）或三環類抗抑鬱藥配伍，作用會加強。忌與鹼性及生物鹼類藥物配伍。避免與杜冷丁、阿托品多次合用。不宜與氨茶鹼混合注射。 1、口服：每次12.5～25mg，1日2～3次。 2、肌註：每次2.5% 1～2mL（25～50mg）。 3、靜註：因有刺激作用，不宜靜脈注射。
用量
1．成人常用量 (1)口服： ①抗過敏，一次 12.5mg，每日4次，飯後及睡前服用，必要時睡前 25mg； ②止吐，開始時一次 25mg，必要時可每4～6小時服 12.5～25mg； ③抗眩暈，一次 25mg，必要時每日 2次； ④鎮靜催眠，一次25～50mg，必要時增倍。 (2)肌內注射： ①抗過敏，一次25mg，必要時2小時後重複；嚴重過敏時也可肌注 25～50mg，最高量不得超過100mg，在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至 0.25%，緩慢靜脈注射； ②止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重複一次； ③鎮靜催眠，一次25～50mg。 2．小兒常用量 (1)口服： ①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積 3.75mg/m2，每隔 4～6小時 1次，或睡前按體重 0.5mg/kg或按體表面積 15mg/m2；按年齡計算，每日量 1歲以內 5～10mg，1～5歲 5～15mg，6歲以上 10～25mg，可 1次或分 2次給予； ②止吐，按體重0.25～ 0.5mg/kg或按體表面積 7.5～ 15mg/m2，必要時每隔 4～6小時給藥一次，或 10～25mg必要時可每隔 4～6小時給藥一次； ③抗暈眩，每次按體重 0.5mg/kg或按體表面積15mg/m2，必要時每隔12小時一次，或 12.5～25mg每日2次； ④鎮靜催眠，必要時按體重0.5～1μg/kg或按體表面積 15～30mg/m2。 (2)肌內注射： ①抗過敏，每次按體重 0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/平方米，每 4～6小時一次； ②抗眩暈，睡前可按需給予按體重 0.5mg/kg或按體表面積 15mg/平方米，或一次 6.25～12.5mg每日3次； ③止吐，每次按體重 0.25～0.5mg/kg或按體表面積 7.5～15mg/平方米，必要時每 4～6小時重複，或一次 12.5～25mg，必要時每 4～6小時重複； ④鎮靜催眠，必要時每次按體重 0.5～1mg/kg，或每次 12.5～25mg。製劑 片劑，糖漿劑 鹽酸異丙嗪的測定—中和滴定法
應用範圍
本方法採用滴定法測定鹽酸異丙嗪的含量。 本方法適用於鹽酸異丙嗪。
方法原理
供試品加冰醋酸與醋酸汞試液微溫溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑
1. 水（新沸放置至室溫） 2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 3. 結晶紫指示液 4. 冰醋酸 5. 醋酐 6. 冰醋酸 7. 醋酸汞試液 8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備
試樣製備： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70%～72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%～0.2%。 標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。 貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。 2. 結晶紫指示液 取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。 操作步驟： 精密稱取供試品0.3g，加冰醋酸10mL與醋酸汞試液4mL微溫溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於32.09mg的鹽酸異丙嗪（C17H20N2S·HCl ），即得。 注1：「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。