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萘普生鈉

萘普生鈉有片劑和膠囊劑，屬解熱消炎鎮痛藥 。本品為非甾體抗炎藥。適用於緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術後的疼痛、原發性痛經及頭痛等。也適用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風性關節炎，對於關節炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解症狀的作用。

藥品名稱： 萘普生鈉 拼音名 ：Naipushengna 外文名稱： Naproxen Sodium 書頁號 ：2000年版二部-762

目錄 1產品信息 2鑑別檢查 3藥物分析 4藥理毒理 5藥代動力學 6適應症狀 7用法用量 8不良反應 9注意事項 10藥典紀錄

產品信息

【分子式】C14H13NaO3 252.25

該品為α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙酸鈉。按乾燥品計算，含C14H13NaO3應為98.0%～102.0%。

【性狀】本呂為白色或類白色結晶性粉末；無臭；微有引濕性。

該品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在丙酮中極微溶解。，在氯仿或甲苯中幾乎不溶。

比旋度 取該品0.5g，加水6ml，滴加1mol/L鹽酸溶液2.4ml，邊滴加邊振搖，析出沉澱後，沉澱用水洗滌至中性，105℃乾燥至恆重，精密稱定，加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液。依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為+63°至+69°。

【類別】解熱消炎鎮痛藥。

【貯藏】遮光，密封，在乾燥處保存。

【製劑】萘普生鈉片

鑑別檢查

【鑑別】（1）取該品約0.1g，加水2ml溶解後，加稀鹽酸數滴，即發生白色沉澱，濾過，濾液顯鈉鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。

（2）取該品，經105℃乾燥3小時後，其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集433圖）一致。

【檢查】有關物質 取該品，加甲醇製成每1ml中含20mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作為對照溶液；。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以甲苯-四氫呋喃-冰醋酸（30:3:1）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，其熒光強度與對照溶液的主斑點比較，不得更強。

游離萘普生 取該品5.0g，精密稱定，置分液漏斗中，加水25ml使溶解，用氯仿振搖提取3次，每次15ml，合併氯仿液，置水浴上蒸乾，殘渣用75%中性甲醇（對酚酞指示液顯中性）50ml溶解，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）不得轂2.2ml（1.0%）。

乾燥失重 取該品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。

重金屬 取該品1.0g，置分液漏斗中，加水20ml使溶解，加1mol/L鹽酸溶液5ml，用三氯甲烷提取3次（20ml、20ml與10ml），棄去二氯甲烷層，水層依法檢查（附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】取該品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸30ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.22mg的C14H13NaO3。

藥物分析

方法名稱：

萘普生鈉的測定—中和滴定法

應用範圍：

該方法採用滴定法測定萘普生鈉的含量。

該方法適用於萘普生鈉。

方法原理：

供試品加冰醋酸使溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。

試劑：

1. 水（新沸放置至室溫）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.結晶紫指示液

4. 冰醋酸

5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備：

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

2. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得

操作步驟：

精密稱取該品0.2g，加冰醋酸30mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於25.22mg的萘普生鈉（C14H13NaO3），即得。

注1：「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一，「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻：

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.648。

藥理毒理

萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮痛和解熱作用。抗炎作用強度約為等劑量保泰松的11倍，鎮痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍。抗炎、鎮痛、解熱作用相當於吲哚美辛。作用機制為萘普生通過抑制COX活性，從而抑制PG合成而產生作用，但對COX2的選擇性抑制作用更強，故其抗炎作用強，而胃腸道不良反應較小。

藥代動力學

萘普生游離酸和鈉鹽的應用等效劑量為1：1.1。口服後均易自胃腸道吸收，且完全，但其鈉鹽吸收速度更快，服藥1小時後達血藥峰濃度，游離酸則需2小時。胃內容物可延長其吸收時間，但不影響其吸收率。血漿蛋白的結合率高（>99.5%）。可分布於全身組織，滑膜液中達有效濃度，並可透過胎盤，進入胎兒體內。經肝臟代謝，腎臟排泄，排泄物中大部分為代謝產物，少量原形。約有3%自糞便排出，1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時。該品亦可直腸給藥，但吸收速度比口服慢。

適應症狀

該品為非甾體抗炎藥。適用於緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術後的疼痛、原發性痛經及頭痛等。也適用於類風濕關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風性關節炎，對於關節炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解症狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，症狀緩解的效應相仿，但胃腸道和神經系統的不良反應的發生率和嚴重程度均較低。

用法用量

1、成人常用量口服。

（1）抗風濕，一次0.25g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；

（2）止痛，首次0.5g以後一次0.25g，必要時每6～8小時1次；

（3）痛風性關節炎急性發作，首次0.7g，以後一次0.25g，每8小時1次，直到急性發作停止；

（4）痛經，首次0.5g，以後必要時0.25g，每6～8小時1次，直到急性發作停止；

不良反應

1、皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、噁心及嘔吐等，發生率一般為3%～9%。

2、視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，發生率1%～3%。

3、胃腸出血、腎臟損害（過敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等）、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑鬱、肌肉無力、出血或粒細胞減少及肝功損害等較少見，發生率1%～3%。

【禁忌】對阿司林過敏者禁止使用，對伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。

注意事項

1、交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對該品也過敏。

2、該品對胎兒的影響研究尚不充分，由於其他非甾體抗炎藥可使胎兒動脈導管早閉，又因可抑制前列腺素合成導致難產或產程延長，故除非另有原因，否則孕婦不宜應用。

3、該品分泌入乳汁中的濃度相當於血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應用。

4、對診斷的干擾：可影響尿5－羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測定值。

5、下列情況應慎用：有凝血機制或血小板功能障礙時，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動性胃腸出血或活動性消化道潰瘍及老年人。

6、長期用藥應定期進行肝、腎功能、血象及眼科檢查。

7、丙磺舒與該品合用時可增強該品的血漿水平並延長該品血漿半衰期。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用

【兒童用藥】小兒常用量抗風濕，每日按體重10mg/kg，分2次服。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

1、飲酒或與其他抗炎藥同用時，胃腸道的不良反應增多，並有潰瘍發生的危險。

2、與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用，出血時間延長，可出現出血傾向，並有導致胃腸道潰瘍的可能。

3、與阿司匹林或其他水楊酸製劑同用時，對症狀緩解並無增效，反而增加胃腸道不良反應。

4、該品可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。

5、該品可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高。

6、與丙磺舒同用時，該品的血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但毒性反應也相應加大，故無實用價值也不宜推薦於臨床。

藥典紀錄

2010版中國藥典

萘普生鈉

Naipushengna

Naproxen Sodium

書頁號：中國藥典2005版二部-648

[增訂]

（2）取鑑別（1）項下的沉澱物，用水洗滌至中性，在105℃乾燥1小時，取細粉約30mg，加甲醇製成每1ml中含30μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A），在262nm、271nm、317nm與331nm的波長處有最大吸收。

詞條標籤： 生活用品 生活