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酒石酸伐尼克蘭片酒石酸伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽鹼受體具有高度親和力，通過選擇性地與α4β2尼古丁乙酰膽鹼受體亞型結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，從而緩解吸煙者對尼古丁的渴望和戒斷症狀，減少吸煙的快感從而幫助吸煙者成功戒煙。

研發背景、研發設計、研發歷程及亮點事件

伐尼克蘭原研是輝瑞，於2006年5月獲得FDA批准，2008年7月獲批進入中國。2021年4月22日，豪森藥業按註冊分類 4 申報的酒石酸伐尼克蘭片上市申請已處於「在審批」階段，上市後將會是國內該產品的首仿。

該藥物作用機制、作用靶點、毒副反應等藥理作用分析

伐尼克蘭是煙鹼型乙酰膽鹼受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑，對神經中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這 是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2煙鹼型乙酰膽鹼受 體結合併激發受體介導的活動，但該作用顯著弱於尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對α4β2 受體的活化作用，從而激活中腦邊緣多巴胺系統，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強於與其它常見煙鹼 型受體(α3β4 >500倍，α7>3500倍，α1βγδ >20,000倍)、非煙鹼型受體及轉運蛋白（>2000 倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（Ki=350nM)。

基於伐尼克蘭的特性及目前的臨床經驗，本品與其它藥物間未發現有臨床意義的相互 作用。無需調整本品及以下合併用藥的劑量。 體外研究顯示對於主要由細胞色素P450代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動力學參 數的可能性不大；由於不到10%的伐尼克蘭經代謝清除，已知影響細胞色素P450系統的活 性物質，不大可能影響伐尼克蘭的藥代動力學參數(見【藥代動力學】)，因此不需調整本 品的劑量。體外研究顯示，治療濃度的伐尼克蘭對人腎臟轉運蛋白無抑制作用。

因此伐尼克蘭不 太可能影響通過腎臟分泌清除的活性物質(如二甲雙胍－如下所示)。 二甲雙胍：伐尼克蘭不影響二甲雙胍的藥代動力學參數。二甲雙胍亦不影響伐尼克蘭的藥 代動力學參數。 西咪替丁：同時應用伐尼克蘭及西咪替丁，伐尼克蘭的腎臟清除率降低，其全身暴露量提 高29%。腎功能正常的受試者或輕、中度腎功能損傷患者同時應用兩藥不需調整劑量。對於重度腎功能損傷患者，應避免兩藥同時應用。地 高 辛：伐尼克蘭不改變地高辛的穩態藥代動力學參數。 華 法 林：伐尼克蘭不改變華法林的藥代動力學參數。凝血酶原時間(以INR計)不受伐尼克 蘭影響。戒煙本身可能改變華法林的藥代動力學參數。

酒 精：酒精與伐尼克蘭潛在相互作用的臨床資料有限。