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香菇多糖 香菇多糖(1entinan，LNT) 香菇多糖是從優質香菇子實體中提取的有效活性成分，是香菇的主要有效成分，是一種宿主免疫增強劑(host defense potentiator，HDP)，臨床與藥理研究表明，香菇多糖具有抗病毒、抗腫瘤、調節免疫功能和刺激干擾素形成等作用。 香菇多糖是從優質香菇子實體中提取的有效活性成分，香菇多糖中的活性成分是具有分支的β- (1-3)-D-葡聚糖，主鏈由β-(1-3)-連接的葡萄糖基組成，沿主鏈隨機分布着由β-(1-6)連接的葡萄糖基，呈梳狀結構。 功能主治:不能手術或復發性胃癌、肝癌、膀胱癌，使用本品能緩解症狀，提高病人免疫功能，糾正微量元素失調。
目錄
性質
(1)化學組成:香菇多糖是一種以β-D(1→3)葡聚糖殘基為主鏈，側鏈為(1→6)葡聚糖殘基的葡聚糖。 (2)性質:香菇多糖為灰白色粉末，大多為酸性多糖，溶於水、稀鹼，尤其易溶於熱水，不溶於乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等有機溶劑，其水溶液呈透明黏稠狀。
作用機理
香菇多糖對正常機體並無免疫促進作用，但能使荷瘤式或感染後的機體的免疫應答得以提高。其製劑在動物體內篩選試驗中未見直接抗癌效果，卻明顯促進體外淋巴細胞培養物的轉化作用。曾經發現胸腺切除的動物注射抗淋巴細胞血清後，可削弱香菇多糖的抗腫瘤活性，且它的作用還能被巨噬細胞抑制劑角叉菜膠和硅膠所削弱。所以說，香菇多糖是一種胸腺依賴型T細胞導向並有巨噬細胞參與的特殊免疫佐劑。它能識別脾臟及肝臟中抗原的巨噬細胞，促進淋巴細胞活化因子的產生，釋放各種輔助性T細胞因子，增強宿主腹腔巨噬細胞吞噬率，當宿主機體注射香菇多糖數小時後，一些具生理活性的血清因子如急性期蛋白誘導因子、血管擴張和出血誘導因子、IL-1生成誘導因子、IL3和集落刺激因子的水平達到峰值。這些因子作用於淋巴細胞、肝細胞、血管內皮細胞後，產生許多有效免疫應答，同時導致胸腺內的前體T細胞趨於成熟、分化、增殖並向外周釋放。
提取
香菇多糖屬於極性大分子化合物，其特定的結構與免疫活性密切相關。一般認為:增加多糖溶解度有利於提高其生理活性;中等相對分子質量多糖的活性超過過高的或過低的相對分子質量多糖;可溶於熱水的多糖被證實有抗腫瘤活性。目前香菇多糖的提取多採用熱水及稀鹼溶液，避免在強酸、鹼溶液中進行，否則極易造成多糖中糖苷鍵斷裂及構象變化。常用的分離純化方法大致經過沸水浸提、乙醇沉澱、透析及柱層析等步驟。
藥物說明
藥物類別 抗腫瘤藥 所屬類別: 生物反應調節劑 藥物名稱 香菇多糖 英文名稱:Lentinan 藥物別名 1 難治能 2 天地欣 3 瘤停能 4 香菇菌多糖 5 香菇糖
製劑/規格
1 注射劑(粉) 1mg 2 片劑 2.5mg
藥理作用
具有免疫增強作用，其機制在體內雖無直接殺傷腫瘤細胞作用，但可通過增強機體的免疫功能而發揮抗腫瘤活性。在體內能使脾臟和腹腔的NK細胞活性增強，誘生干擾素與本品劑量相關，其活性與白細胞介素類或干擾素誘導劑有協同作用。另有證明，在體外本品可增強脫氧胸腺嘧啶核苷的抗艾滋病毒的活性。 本品與抗腫瘤藥合用，可起到增敏作用，尤其與FT-207並用時，其-實驗動物生存期較單用FT-207組都明顯延長。
藥動學
本品體內藥動學與葡聚糖等多糖體類似，給正常小鼠、大鼠和狗用藥後，不久血中濃度迅速降低，然後緩慢下降，呈雙相型變化，5分鐘後主要分布於肝、脾、肺、腎等處，連續給藥與單次給藥體內分布相同，主要由尿排泄。
適應症
1.抗腫瘤與放療、化療、手術配合，主要用於不宜手術或復發的胃腸道腫瘤。本品加放療、化療治療小細胞肺癌、乳癌、惡性淋巴瘤等。也可用於癌性胸腹水的治療。 2.抗病毒可用於乙型肝炎及艾滋病等。 3.抗感染應用於具有抗藥性的肺結核，也用於治療老年性慢性支氣管炎。
用法用量
1.治療腫瘤 ①口服，每次4~5片，每天2次，3個月為一療程;②肌注:每天2~4mg，連用10~20天;③靜注:每次1~2mg，每周1-2次或遵醫囑。同時可口服FT-207，400mg/m2，也可靜滴FT-207，一次0.6~1g。 2.對於癌性胸腹水本品4mg溶於lOml生理鹽水，每周1次，胸腹腔內給藥共4次，同時給予FT-207，一日400-800mg口服或靜滴。 3.治療乙肝、艾滋病 4mg，肌注，每天1次，8周為1療程。
不良反應
1.部分病人有時出現食欲不振、噁心、嘔吐、胸悶、氣短、頭痛、頭暈、皮疹、出汗、發熱、肌注部位輕微疼痛。可對症處理，嚴重者停藥即可。 2.偶見白細胞和血紅蛋白減少症，很少見過敏性休克。要特別注意用藥後出現寒戰，脈搏不規則，血壓下降，口內異常感，呼吸困難等，發生過敏性休克者應立即停藥，並給予急救處理。
相互作用
本品與維生素A製劑混合，會使注射液混濁，應避免合用。
注意事項
1.兒童、妊娠和育齡婦女慎用。 2.本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液溶解後，立即使用，不宜久存。
療效評價
1.與FT-207合用抗腫瘤，可使症狀緩解和生存期明顯延長。本品加放療、化療治療小細胞肺癌，總有效率81.8%。對癌性胸腹水也有一定作用。另外用於乳癌、惡性淋巴瘤等也有較好的療效。 2.由於本品能誘生干擾素產生，因此有抗病毒作用。可用於乙型肝炎及艾滋病等。 3.抗感染應用於具有抗藥性的肺結核，可使菌痰停止，使病人症狀改善，且中性粒細胞對結核菌的吞噬及調理作用均加強。
含義
又稱香蕈、椎耳、香信、冬菰、厚菇、花菇，英文名:Lentinan。香菇是我國傳統的著名食用菌，在世界上最早人工馴化栽培。香菇營養豐富，味道鮮美，被視為"菇中之王"。其中含有十多種氨基酸，其中有異亮氨酸、賴氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸、蘇氨酸、纈氨酸等7種人體必需的氨基酸，還含有維生素B1、B2、PP及礦物鹽。
成分功能
香菇多糖是從優質香菇子實體中提取的有效活性成分，香菇多糖中的活性成分是具有分支的β- (1-3)-D-葡聚糖，主鏈由β-(1-3)-連接的葡萄糖基組成，沿主鏈隨機分布着由β-(1-6)連接的葡萄糖基，呈梳狀結構。研究表明香菇的活性多糖成分β-(1-3)-D- 葡聚糖對抑制異源的、同源的、甚至是遺傳性的腫瘤都有效。 分子式:(c6h10o5)n ，分子量:40~80萬。香菇的主要成分是多糖類和不飽和脂肪酸，還含有大量的可轉變為維生素D的麥角甾醇和菌甾醇，經熱水提取的香菇多糖可調節人休內有免疫功能的T細胞活性，可降低甲基膽蒽誘發腫瘤的能力。香菇對癌細胞有強烈的抑制作用，對小白鼠肉瘤180的抑制率為97.5%，對艾氏癌的抑制率為80%。香菇還含有雙鏈核糖核酸，能誘導產生干擾素，具有抗病毒能力。
功能主治
不能手術或復發性胃癌、肝癌、膀胱癌，使用本品能緩解症狀，提高病人免疫功能，糾正微量元素失調。 香菇含有水溶性鮮味物質，可用作食品調味品，其主要成分是5'-烏苷酸等核酸成分。香味成分主要是香菇酸分解生成的香菇精(lentionione)。所以香菇是人們重要的食用、藥用菌和調味品。
生物活性
1.香菇多糖的抗腫瘤活性 香菇多糖具有抗腫瘤作用，它沒有化療藥物的毒副作用。香菇多糖進入抗體後誘導產生一種具有免疫活性的細胞因子，在這些細胞因子的綜合作用下，機體免疫系統增強，對腫瘤細胞起防禦與殺傷作用。 香菇多糖通過激活巨噬細胞，增強抗體依賴性細胞誘導的細胞毒(ADDC)，發揮抗腫瘤活性;此外，香菇多糖還能使腫瘤部位的血管擴張和出血，導致腫瘤出血壞死和完全退化。 2.香菇多糖的免疫調節 香菇多糖的免疫調節作用是其生物活性的重要基礎。香菇多糖是典型的T細胞激活劑，促進白細胞介素的產生，還能促進單核巨噬細胞的功能，被認為是一種特殊免疫增強劑。其免疫作用特點在於它能促進淋巴細胞活化因子(LAE)的產生，釋放各種輔助性T細胞因子，增強宿主腹腔巨噬細胞吞噬率，恢復或刺激輔助性T細胞的功能。另外，香菇多糖還能促進抗體生成，抑制巨噬細胞釋放。 3.香菇多糖的抗病毒活性 日本石田博士研究認為，香菇含有一種雙鏈核糖核酸，能刺激人體網狀細胞及白血球釋放干擾素，而干擾素具有抗病毒作用。香菇菌絲體提取物可抑制細胞的吸附皰疹病毒，從而防治單純皰疹病毒、巨細胞病毒引起的各類疾病。英國從培養的香菇菌絲體中提取到一種物質，可使因艾滋病病毒感染的T淋巴細胞復原，刺激巨噬細胞，有助於產生抗體治療艾滋病，且安全無副作用。 有學者發現硫酸化香菇多糖具有抗艾滋病病毒(HIV)的活性，可干擾反轉錄病毒及其他病毒的吸附和侵入。日本學者報道，從香菇子實體中獲得的一種具有良好抗腫瘤作用的葡聚糖的硫酸化衍生物可抑制HIV的活性。 4.香菇多糖抗感染作用 據報道，香菇多糖能提高巨噬細胞功能。香菇多糖對Abelson病毒、12型腺病毒及流感病毒感染均有抑制作用，是治療各種肝炎特別是慢性遷移型肝炎的良好藥物。
應用
1.香菇多糖在醫藥領域的應用 香菇多糖在治療胃癌、結腸癌、肺癌等方面具有良好療效。作為免疫輔助藥物，香菇多糖主要用來抑制腫瘤的發生、發展與轉移，提高腫瘤對化療藥物的敏感性，改善患者的身體狀況，延長其壽命。 香菇多糖與化療劑聯合使用，有減毒、增效的作用。化療藥物殺傷腫瘤細胞的選擇性較差，對正常細胞也具有殺傷作用，產生毒副作用，造成化療不能按期按量進行;由於化療的劑量不足，常引起腫瘤細胞的耐藥性，成為難治性癌症，影響療效。化療過程中服用香菇多糖，可以增強化療的療效，並減輕化療的毒性作用;同時，化療過程中患者的白細胞下降的發生率、胃腸毒性、肝功能損害及嘔吐的發生明顯降低。這充分說明了香菇多糖與化療並用可以增效、減毒，並增強患者機體的免疫功能。 香菇多糖配合其他藥物治療慢性乙型肝炎，可提高乙肝病毒標誌物的轉陰作用，減少抗病毒藥物的副作用。此外，香菇多糖可用於治療結核桿菌感染。 2.多糖在保健食品領域的應用 香菇多糖是一種特殊的生物活性物質，是一種生物反應增強劑和調節劑，它能增強體液免疫和細胞免疫功能。香菇多糖的抗病毒作用機制可能在於其提高感染細胞免疫力，增強細胞膜的穩定性，抑制細胞病變，促進細胞修復等功能。同時，香菇多糖還具有抗逆轉錄病毒活性。因此，香菇多糖是一種有待開發的抗流感的保健食品。 國藥准字香菇多糖膠囊 香菇多糖膠囊( 國藥准字Z20080579)主要成份為葡聚糖、甘露糖肽等多糖以及多種氨基酸，具有抗腫瘤、治肝保肝、增強機體免疫力等作用。 香菇多糖膠囊具有激活細胞免疫、調節多種體液免疫因子、誘導α-干擾素生成，調節機體免疫應答反應，誘導白細胞對腫瘤浸潤，導致腫瘤部位血管擴張、出血、壞死，阻止病毒與宿主細胞的結合，提高SOD活性，抑制MDA生成，抗脂質氧化，降低膽固醇，調節糖代謝、改善糖耐量、擴張胃腸道產生飽腹感而減輕食慾，降低血糖等作用。
替加氟
臨床常與替加氟(FT207)、阿黴素(ADR)、絲裂黴素(MMC)合用，治療不能手術或復發的胃癌。也可用於結腸直腸癌、肺癌、乳腺癌、急慢性白血病、慢性乙型病毒性肝炎的治療 。對已有遠處臟器轉移的晚期癌症病人，在化療時合用本品可改善病人的全身情況，提高療效，延長生存期。
不良反應
①休克:較為罕見，因此在病人用藥後應密切觀察。出現口內異常、畏寒、心律異常、血壓下降、呼吸困難等症狀時應立即停藥並適當及時處理。 ②皮膚:偶見皮疹、發紅，應及時停藥，必要進行處理。 ③呼吸系統:偶見胸部壓迫感、咽喉狹窄感，應密切觀察。發生時應減慢給藥速度，如改靜脈推注為滴注或是減慢滴注速度。 ④消化系統:偶見噁心、嘔吐、食欲不振。 ⑤神經系統:偶見頭痛，頭重、頭暈。 ⑥血液:偶見紅、白細胞及血紅蛋白減少。 ⑦其它:偶見發熱，出汗、面部潮紅等症狀。
注意事項
1、目前尚未有用於早產兒、新生兒和嬰幼兒的臨床經驗，要慎重使用。 2、雖然臨床試驗僅有很少數病人發生頭暈、胸悶、面部潮紅等一過性反應，臨床仍應注意過敏反應的可能性。 3、加入溶劑後，要用力振搖，使完全溶解，即刻使用。 4、應根據醫生處方和遵照醫囑。 5、本品和維生素C混合，會使溶液變渾濁，應避免混用。
媒體報道
香菇多糖在抗腫瘤領域的應用誤區 香菇多糖具有良好的抗腫瘤、抗病毒作用，早已成為我國抗腫瘤和抗肝炎病毒的臨床一線用藥，香菇多糖製品種類繁多，很多患者和家屬不知該如何選擇品牌，經常陷入誤區: 誤區一:到處都有香菇，多吃點香菇效果一樣的 專家:香菇多糖雖然是從香菇中提取的，但每朵香菇中香菇多糖的含量是有限的，正常人多食品香菇，對身體是有益的，但對於肝病或腫瘤患者而言，靠食用香菇攝取的香菇多糖的有效成份是微乎其微的，根本起不到作用。 香菇多糖的提取是一個高科技過程，需要現代化的設備和技術，如湖北創力藥業生產的香菇多糖膠囊就採用了國內國外頂尖的專利技術--分離純化技術(國家發明專利號ZL00114433.2，國際專利主分類號C08B 37/00)，2009年6月該項目已申報至省發改委並獲得批准，且已被列入國家發改委對企業技改補助資金項目，屬於國家中藥西制、中藥創新類科技項目。 所以說，多吃點香菇用於治腫瘤或肝病是不科學的。 誤區二:貪圖便宜，保健品或傍名牌產品當好藥用 專家:香菇多糖製品眾多，市場上主要有4大類: 第1類:針劑--批准文號為"國藥准字H"，屬於化學類藥品，已在各大醫院廣泛應用，且在大部分醫院醫保目錄內。 第2類:膠囊--批准文號為"國藥准字z"，屬於中成藥，無副作用，已進入各大醫院廣泛應用，且小部分醫院醫保目錄內。 第3類:片劑--批准文號為"國食健字"或"食准字"，屬於保健品或普通食品，無治療效果，網上或保健品銷售較多，不能進入醫院銷售。 第1類和第2類都是"國藥准字"批號，價格較貴，一個月的費用在2500左右，第3類是保健品或普通食品，價格自然便宜得多，很多患者不明就裡，貪圖便宜，結果買了不能能治病的保健品當藥吃，耽誤病情。 很多患者反映說:"我買的是'國藥准字'的香菇菌多糖片，效果怎麼不好?"，在這裡我們要提醒大家，請你一定要看清楚，這不是"香菇多糖，是"香菇菌多糖"，一定之差，天壤之別，後者價格只有前者的1/3還不到，只能說你貪了便宜，一分價錢一分貨。 誤區三:進入醫保的香菇多糖才是最好，沒進醫保的都不好 專家:藥品是否進入醫保，與藥品的效果本身之間沒有必然聯繫，換句話說，能進入醫保的藥，效果肯定是穩定的，但不一定是效果最好的。進入醫保的藥品，在進入醫保目錄時，可能是最穩定，最好的，但隨着新藥的不斷出現，效果的排位可能就會出現落後。有很多患者經常問到這樣一個問題:你說的這個新藥說明效果最好的，但為什麼進不了醫保? 按照我國醫保政策，新藥要進入目錄，除了效果要好外，還要考核該新藥對目錄中的老藥是否有取代性或互補性，比如香菇多糖針劑已在醫保目錄範圍內，香菇多糖膠囊做為院外口服藥，能夠對香菇多糖針劑產生很好的"互補性"，能夠讓患者實現"院內院外無縫隙治療"，因此北京、湖南、廣東、遼寧等省很多醫院都進入了醫保目錄。 由於全國各省，甚到同省的各醫院採購的時間不一致，隨着時間推移，在2-3年內，全國各大醫院香菇多糖膠囊才能實現醫保全覆蓋，在這之前還只能在醫院自費藥房購買。 從香菇多糖膠囊這個案例可以看出，同一個藥品，在這個省進了醫保，在另一個省就不一定，甚至同一個省內，這個醫院招標進了醫保，另一個醫院卻還沒招標。因此進沒進醫保不能成為藥品效果的標準。