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馬大為課題組中國科學院上海有機化學研究所生命有機化學國家重點實驗室馬大為課題組，主要從事具有重要生理活性的複雜天然產物的全合成及結構-活性關係研究；針對特殊靶點如G-蛋白偶連受體，蛋白激酶，蛋白水解酶和細胞凋亡過程的小分子調節劑的發現；有機合成方法學的發展和其在合成生物活性分子中的應用。

研究方向

具有重要生理活性的複雜天然產物的全合成及結構-活性關係研究；針對特殊靶點如G-蛋白偶連受體，蛋白激酶，蛋白水解酶和細胞凋亡過程的小分子調節劑的發現；有機合成方法學的發展和其在合成生物活性分子中的應用。

馬大為課題組研究方向為具有重要生理活性的複雜天然產物全合成、有機合成方法學、化學生物學等，主要研究工作如下：

主要研究工作

一、具有重要生物活性的多個天然產物的全合成

包括生物鹼、環肽大環內酯類萜類衍生物等。

二、有機合成方法學方面

1) 首次發現了氨基酸作為配體，以及酰胺基作為鄰位取代基團對於Ullmann反應的加速效應。利用這些效應發展了一系列利用芳基鹵代物進行C-N, C-O, C-S, C-C鍵形成的溫和交叉偶聯反應。在此基礎上他發展了一系列雜環合成的新方法，以及一些複雜天然產物的更有效的合成途徑；2）發展了一些新的有機小分子催化的醛與缺電子烯烴的不對稱Michael加成反應，在此基礎上發展了多個藥物分子包括抑鬱症藥物帕羅西汀、抗流感藥物達菲、扎那米韋、拉那米韋等的高效合成路線。3）發展了吲哚去芳構化氧化偶聯形成季碳中心的方法並用於多個天然產物的全合成。

三、化學生物學方面

針對特殊靶點如蛋白激酶，蛋白水解酶和細胞凋亡過程，發展了一系列小分子調節劑，其中兩個激酶抑制劑已經進入I期臨床實驗。