767,460
次編輯
變更
無編輯摘要
==该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析==
（1）药理作用：吗替麦考酚酯（简称MMF）是麦考酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径，抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖，还可抑制B淋巴细胞产生抗体，抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，因此可抑制[[白细胞]] <ref>[https://www.sohu.com/a/591225890_120570234 关于白细胞，你不知道的知识点！]，搜狐，2022-10-09</ref> 进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1和白介素-2的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
（2）毒理研究：
②生殖毒性：吗替麦考酚酯在20mg/kg/d时对雄性大鼠的生育力未见明显影响，根据体表面积推算，为临床推荐用于肾脏移植剂量的0.1倍，心脏移植剂量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育试验，吗替麦考酚酯剂量为4.5mg/kg/d时未见母鼠出现毒性反应，F1代可见畸形（主要为头和眼），为临床推荐用于肾脏移植剂量的0.02倍，[[心脏]]移植剂量的0.01倍。未见对F1代或后代生育力的明显影响。
③致癌性：小鼠经口给予吗替麦考酚酯104周，剂量达180mg/kg/日，未见致癌性，为临床推荐用于肾脏移植剂量（2g/d）的0.5倍，心脏移植剂量（3g/d）的0.3倍。大鼠经口给予104周，剂量达15mg/kg/日，未见致癌性，为临床推荐用于[[肾脏]] <ref>[https://www.sohu.com/a/428279453_100021472 关于肾脏，您了解多少？]，搜狐，2020-10-30</ref> 移植剂量的0.08倍，心脏移植剂量的0.05倍。
3、该药物临床试验数据与结果分析