12,135
次編輯
變更
阿奇黴素
,無編輯摘要
'''阿奇黴素'''（Azithromycin），是一種屬於大環內酯的抗生素， 於1980年被發現，1981年推出。阿奇黴素是一種 用以治療許多細菌感染的抗 細 菌藥[1] ，包含中耳炎、鏈球菌性咽炎、肺炎、旅行者腹瀉以及其他病症如腸胃炎，也可治療許多性感染疾病，包含衣原體感染疾病和淋病，另外 ， 也可用以治療瘧疾。
==研發歷程==
'''阿奇黴素'''（Azithromycin），是Azalide藥物 ，屬於一種大環內酯的抗細菌藥 ，藉由降低蛋白質生成以抑制細菌增殖。於1980年被發現，次年推出，常見的副作用包含噁心、嘔吐、腹瀉及食慾不振，也可能引發過敏反應 或一種腹瀉疾病--偽膜性結腸炎 ， 。 目前未能斷言對母乳餵養 患者及懷孕 患者是否有不良影響，但目前看來傾向於無虞 ；對懷孕患者則未發現不良影響。1980年阿奇黴素問世，並 。其 在世界衛生組織基本藥物標準清單 上 登錄有案。
阿奇黴素是大環內酯類抗生素中應用較為廣泛的一種藥物，由於該 藥 分子結構中存在一個15 元環的特殊化學結構，使得該藥不僅對酸穩定（大環內酯類中對肺炎支原體作用最強），還具有半衰期長、感染部位組織及細胞內濃度高、能向病灶定向轉運、安全性和耐受性好等優點<ref>[https://kknews.cc/health/gga9pl9.html 服用阿奇黴素時，不知道這些太危險了！]每日頭條</ref>。
==藥性機理==
根據美2016【Postgraduate Medicine】 129(5)493-499 之綜合性報告- 阿奇黴素 已被證實有如其他Macrolide類藥物之Bacteriostatic非殺菌bacteriocidal作用， 但它 同時 還有很強之免疫調節作用， 已証明很有効 致 用於各類慢性疾病，因它能降低在急性階段產生 之 促進炎症之細胞激素pro－inflammatory cytokines ， 而促進緩解後階段炎症 ， 有利治療急性呼吸 宭 窘 迫 症ARDS 症 而對抗cytokinin storm。 實際上它對呼吸道上皮細胞有直接作用，因而維護其作用而減少粘液分泌，因此它可用之於各類慢性肺部疾病包括慢性阻塞性肺病COPD / Cystic fibrosisCF/非CF支氣管擴張症/彌漫性泛支氣管炎/小支氣管炎bronchiolitis obliterans syndrome及氣喘等 ,還有急性細菌性鼻竇炎/急性細菌性中耳炎/咽喉炎/扁桃炎/慢性氣管炎急性惡化/民間所患肺炎;更防治菌類Mycobacterium avium最重要乃對會致命之敗血症有効
== 適應症=抗菌特點===* 適 阿奇黴素對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅黴素的2～8倍，對肺炎支原體的作 用 於敏感 是大環內酯類抗生素中的最強者。對某些 細菌 所引起的感染 表現為快速殺菌作用，藥效明顯 。 包括[[支氣管炎]]、[[肺炎]]等下呼 * 阿奇黴素對胃酸穩定且易於 吸 道感染；皮膚和軟 收， 組織 濃度較同期血藥濃度高出10-100倍。* 阿奇黴素還具有明顯的靶向效應，可向 感染 ；急性中耳 病灶定向轉運， 炎 ；[[鼻竇 症部位濃度比非 炎]]、咽炎、扁桃腺炎等 症部位高達6倍以 上 呼吸道感染 。 * 阿奇黴素血漿半衰期35-48h，組織半衰期68-76h，而且 阿奇黴素 可用於男女性傳播疾病中沙眼衣原體所導致 有很強 的 單純性 抗 生 殖器感染。亦可用於由非多重耐 素後效應，停 藥 淋球 後的有效抗 菌 作用至少可維持10天。 所 致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（ 以，對於那些 需 排除 要長期服用阿奇 黴素 螺旋體 的 合併感染 患者，常有「吃3天停4天，再吃3天」的用法 。 ）
==藥物分類==* 阿奇 紅 黴素 適用於敏感細菌所引起的支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性[[中耳炎]]；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染（[[青黴 衍生物* 大環內酯類抗生 素]]是治療化膿性鏈球菌咽炎的常用藥，也是預防風濕熱的常用藥物。）
===化學合成=== 阿奇 將紅 黴素 可有效清除口咽部[[鏈球菌]] 肟（Erythromycin Oxime）經貝克曼重排（Beckmann Rearrangement）後得到擴環產物，再經還原、N-甲基化等反應，將氮原子引入到大環內酯骨架中 ， 但目前尚無阿奇 製得含氮的15元環紅 黴素 治療和預防風濕熱療效的資料）。 衍生物- 阿奇黴素 可用於男女性傳播疾病中由沙眼[[衣原體]]所致的單純性生殖器感染。亦可用於由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（需排除[[梅毒]]螺旋體的合併感染） 。
== 臨床 適 應 用症== 每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用 包括[[支氣管炎]]、[[肺炎]]等下呼吸道感染；皮膚和軟組織感染；急性中耳炎；[[鼻竇炎]]、咽炎、扁桃腺炎等上呼吸道感染 。以 阿奇黴素 片劑治療各種感染 可用於男女 性 傳播 疾病 ，其療程及使用方法如下：對 中 沙眼衣原體 、杜克嗜血桿菌或敏 所導致的單純性生殖器 感 染。亦可用於由非多重耐藥 淋球菌所致的 單純 性 傳播疾病，僅 生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳（ 需 單次口服本品1000mg。對其他 排除黴素螺旋體的合併 感染 的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，首日服用500mg，第2至第5日每日1次口服本品250mg 。）
==效用==
* '''臨床 効 效 用'''－抗細菌/抗炎症/抗分泌/組織修復及治癒 -肺上皮細胞恢復其作用
* '''細胞性作用'''－減少polymorphoneutrpophilsPMN嗜中性白血球,大吞噬細胞及其他炎症細胞之轉移，增加PMN之自我死亡及T helper cell轉傾成Th－2
* '''生化作用'''－經由抑制Transkription Factory nuclear factor-Kappe B NfK－B降低pro-inflammatory cytokinines促進炎症之細胞激素包括lL－8，IL－6，GM－CSF，MMPs，TNF－a等更會降低ROS 。 阿奇黴素的用法用量，連用三日* 成人：500mg/次/日* 兒童：250mg/次/日 ==注意事項=====阿奇黴素的抗菌作用特點===阿奇黴素對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅黴素的2～8倍，對肺炎支原體的作用是大環內酯類抗生素中的最強者。阿奇黴素對某些細菌表現為快速殺菌作用，藥效明顯。阿奇黴素對胃酸穩定且易於吸收，組織濃度較同期血藥濃度高出10-100倍。阿奇黴素還具有明顯的靶向效應，可向感染病灶定向轉運，炎症部位濃度比非炎症部位高達6倍以上。阿奇黴素血漿半衰期35-48h，組織半衰期68-76h，而且阿奇黴素有很強的抗生素後效應，停藥後的有效抗菌作用至少可維持10天。所以，對於那些需要長期服用阿奇黴素的患者，常有「吃3天停4天，再吃3天」的用法 。
==禁忌==
阿奇黴素具有許多優點，但是基於安全用藥考量，藥的配伍禁忌及毒副作用仍是大家不容忽視的問題。
===阿奇黴素配伍禁忌===
臨床使用阿奇黴素的時候，除了需要根據患者的具體情況對症用藥，還需要注意藥物之間的配伍禁忌。使用阿奇黴素需要注意以下幾點：
# 阿奇黴素不宜與林可黴素類抗生素（如克林黴素、林可黴素）合用，因兩者的作用機制基本相似，合用時藥物相互競爭相似的靶位，會產生拮抗作用，也易使細菌產生耐藥，甚至加重不良反應。
# 與平喘藥茶鹼合用時可使血內茶鹼清除率下降，半衰期延長，導致後者在血漿中的濃度升高或(和)毒性反應增加，應注意監測血漿茶鹼水平。
==副作用==
==特殊反應==
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經驗，故在孕婦中應用須充分權衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
* 1.與紅黴素和其他大環內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏症（罕有致命性）。有些因阿奇黴素引起的反應 可 會 反 復 覆 發作，需較長時間的觀察和治療。* 2. 由於 肝臟是阿奇黴素清除的主要途徑，故阿奇黴素用於明顯肝病患者時應慎重。* 3. 曾有報導 接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇黴素有相互作用，但是由於理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇黴素與麥角衍生物不宜同時給藥。
* 4.同其它抗生素製劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染症狀。
* 5.幾乎所有抗菌藥物的應用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括阿奇黴素，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對於所有使用抗生素後出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由於曾經有給予抗菌藥物治療超過2個月後發生CDAD的報導，因此需仔細詢問病史。
* 7．有報導，應用其他大環內酯類抗生素可引起心臟再極化和QT間期延長，從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險。當患者心臟再極化延長的危險性增加時，不能完全除外阿奇黴素也有上述類似的作用。
* 8．無證據提示阿奇黴素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
==商品==
日舒、維宏、派奇、泰利特、希舒美 ==藥物分類==* 紅 皆是阿奇 黴素 衍生物* 大環內酯類抗生素。
==藥物相互作用==