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气畅血行，通则不痛。临床证实本品止痛作用较乳香、没药、五灵脂为强，为中药中的止痛良药，对胃脘作痛及经行腹痛尤为效捷，配伍应用效果更佳。例如，配川楝子，用于气滞血瘀、脘腹疼痛；配小茴香、橘核、荔枝核、乌药等用治疝气痛；配当归、川芎、桂枝、赤芍用于四肢血滞疼痛；配当归、川芎、白芍、香附等，用于痛经。元胡一般经醋制后捣碎入药，可提高有效成分在煎液中的溶解度，从而增强疗效。

研究证实，元胡中可分离出15种生物碱，其中延胡索甲素、乙素、丑素、癸素均有镇痛作用，尤以延胡索乙素的镇痛、镇静作用最为显著。它是一种消旋四氢棕榈碱，与黄连素为同一类型的分子结构。与巴比妥类药物有协同作用，又能对抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用。延胡索乙素还具有抗5-HT的作用。延胡素乙素还可使甲状腺重量增加。去氢延胡素甲素，可增加冠脉血流量及心肌营养性血流，防止心肌缺血。皮下注射去氢延胡索甲素，对大鼠的实验性胃溃疡，特别是幽门结扎或阿斯匹林诱发的胃溃疡有一定保护作用，对胃液分泌及胃酸均有抑制作用。