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'''中国首个自主研发的新型二代慢性髓性白血病类创新药'''慢性髓性白血病（CML）是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性[[肿瘤]] <ref>[https://www.sohu.com/a/487422376_120378822 恶性肿瘤是如何形成的？可能和3点有很大的关系，早看早预防] ，搜狐，2021-09-03</ref> ，占成人白血病的15％，我国年发病率约为0.36/10万，CML病人在诊断后两年内的死亡率为20%到30%，而后每年25%的病人死亡，确诊后的平均存活年数只有三到五年。2001年首个酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）伊马替尼获批上市，是真正意义上的肿瘤靶向治疗药物，开创了全新的靶向抗肿瘤治疗时代，使CML患者的10年生存率达85%～90%，将慢性髓性[[白血病]]从绝症转变成需长期口服用药的慢性病。伊马替尼虽然相对高效、低毒，但细胞学水平的治愈率还不是很高（约为70%），另外，长期应用后还有很多病人出现耐药性，这就要求开发出更加高效的[[药物]]。

通过先进的分子设计，对伊马替尼分子进行一系列的结构改造，用吡啶环代替苯环，降低邻位嘧啶环电子云密度，加强pi-pi堆积的结合[[作用]]；通过导入三氟甲基，增加额外的疏水结合和卤键作用；通过保持酰胺键的方向，进一步增强疏水结合，得到全新的化合物氟马替尼。甲磺酸氟马替尼 <ref>[http://news.sohu.com/a/518084618_120281119 甲磺酸氟马替尼医保报销政策]，搜狐，2022-01-21 </ref> 可明显抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性；抑制Bcr-abl表达阳性的人慢性粒细胞性白血病K562细胞的增殖，消除裸小鼠体内BCR-ABL表达阳性的白血病细胞，其作用比伊马替尼强，并且对耐药CML[[细胞]]仍有作用。临床研究表明，氟马替尼具有作用强、药效长、副作用小、耐受性好的优点，实现对一代药物疗效和安全性的双向优化。