吲哚新
| 吲哚新 |
 |
|
中文名；消炎痛 外文名；Indomethacin 分子式；C19H16ClNO4 通用名；吲哚美辛 分子量；155-162℃ 作用；解熱、緩解炎性疼痛 別名；抗炎吲哚酸、吲哚美辛、久保新、美達新等 熔點；155-162℃ 性狀；白色或微黃色結晶性粉末 |
適用於解熱、緩解炎性疼痛作用明顯，故可用於急、慢性風濕性關節炎、痛風性關節炎及癌性疼痛（西藥類癌痛藥）；也可用於滑囊炎、腱鞘炎及關節囊炎等；能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但療效不如乙酰水楊酸；治療Behcet綜合徵，退熱效果好；用於Batter綜合徵，療效尤為顯著；用於膽絞痛、輸尿管結石引起的絞痛有效；對偏頭痛也有一定療效，也可用於月經痛。[1]
目錄
物化性質
通用名稱：吲哚美辛
中文別名：消炎痛、抗炎吲哚酸；吲哚美辛；久保新；美達新；意施丁；吲哚新；艾狄多斯；運動派士；2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名稱：Indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid; {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetate
CAS號：53-86-1
EINECS號：200-186-5
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
熔點：155-162℃
沸點：499.4°C at 760 mmHg
閃點：255.8°C
蒸汽壓：8.61E-11mmHg at 25°C
性狀：白色或微黃色結晶性粉末。幾乎無味，無臭。
溶解性：溶於丙酮，略溶於乙醇，乙醚，氯仿和甲醇，微溶於苯，極微溶於甲苯，幾乎不溶於水。可溶於氫氧化鈉溶液。
化學數據
分子量:357.78764 [g/mol]
分子式:C19H16ClNO4
疏水參數計算參考值（XlogP）:4.3
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:4
準確質量:357.076786
同位素質量:357.076786
拓撲分子極性表面積（TPSA）:68.5
重原子數量:25
形式電荷:0
複雜度:506
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
功能3d受體數量:4
功能3d陰離子數量:1
功能3 d環數量:3
有效轉子數量:5
構象異構體抽樣RMSD:0.8
CID構象異構體數量:25
適應症
急、慢性風濕性關節炎、痛風性關節炎及癌性疼痛（西藥類癌痛藥）；也可用於滑囊炎、腱鞘炎及關節囊炎等；
用量用法
口服：開始時每次服25mg，1日2～3次，飯時或飯後立即服（可減少胃腸道不良反應）。治療風濕性關節炎等，若未見不良反應，可逐漸增至每日125～150mg。
現亦採用膠丸或栓劑劑型，使胃腸道副反應發生率降低，栓劑具有維持藥效時間較長的特點，一般連用10日為1療程。
注意事項
1.常見的不良反應有胃腸道反應（噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、潰瘍，有時並引起胃出血及穿孔）。飯後服用，可減少胃腸道反應。
2.中樞神經系統症狀（頭痛、眩暈等）的發生率也不低（20%～50%），若頭痛持續不減，應停藥。
3.可引起肝功能損害（出現黃疸、轉氨酶升高）。
4.抑制造血系統（粒細胞減少等，偶有再生障礙性貧血）。
5.可引起高血壓、脈管炎、輕度水腫。
6.可出現血尿。老年患者可出現一過性腎功能不全。
7.可出現瞳孔散大、畏光、視物模糊、復視、中毒性弱視和視覺喪失。晶體移植術後用本藥點眼，會使傷口癒合延緩。長期使用可導致視覺改變。
8.過敏反應：常見的有皮疹、哮喘。與乙酰水楊酸有交叉過敏性，對後者過敏者本品忌用。
9.與氨苯喋啶合用可引起腎功能損害。
10.禁用於潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘病人，肝、腎功能不全者、孕婦及哺乳期婦女。
11.慎用於兒童（對本品較敏感，有用本品後因激發潛在性感染而死亡者）、老年患者（易發生毒性反應）。
12.本品長期應用可導致角膜色素沉着及視網膜改變，遇有視力模糊應立即做眼科檢查。
13.外用軟膏只適用於無破損皮膚表面，忌用於皮膚損傷或開放性創口處。
14、在乳汁中也有排出，每天可達0.5-2.0mg.14歲以下小兒患者一般不宜應用此藥,如必須應用時應密切觀察,以防止不良反應的發生。
測定方法
方法名稱： 吲哚美辛原料藥—吲哚美辛的測定—中和滴定法。
應用範圍： 本方法採用滴定法測定吲哚美辛原料藥中吲哚美辛的含量。
本方法適用於吲哚美辛原料藥。
方法原理： 供試品加乙醇溶解後，加水與酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算吲哚美辛的含量。
試劑： 1. 乙醇
2. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
3. 酚酞指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑料瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.5g，加乙醇30mL，微溫使溶解，放冷，加水20mL，加酚酞指示液7~8滴，迅速用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於35.78mg的C19H16ClNO4。
註：「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.254。
藥物作用
（1）本品與對乙酰氨基酚長期合用，可增加腎臟毒副作用。與其他非甾體消炎藥合用時，消化道潰瘍的發病率增高。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同時應用，不能增加療效，而腸胃道副作用明顯增多，並可增加出血傾向。
（3）飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血傾向。
（4）與肝素、口服抗凝藥、溶栓藥合用時，有增加出血傾向的潛在危險。
（5）與氨苯蝶啶合用時可致胃功能減退。
（6）與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍和出血危險。
規格
1.片劑：每片25mg。 2.膠丸：每粒25mg、75mg。 3.栓劑：每個25mg,75mg,100mg。 4.針劑：1mg,10mg,20mg. 5.乳膏劑：100mg,10g.
參考來源