安非他酮

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安非他酮（国际非专利药品名称：Bupropion，旧名：amfebutamone） 或盐酸安非他酮，商品名威博隽（Wellbutrin），是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物、也可用作治疗注意力不足过动症的第二线药品（second-line medication）与中枢神经刺激剂合并使用，或作为中枢神经刺激剂的替代方案。安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一，在其他许多英语国家亦是如此。 以商品名载班（Zyban）出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用，并且使用十分广泛。 安非他酮以片剂使用，并且在大部分国家仅可凭处方使用。 化学上，安非他酮属于氨基酮类化合物。无法使用于有过癫痫历史的病人身上，否则会增加癫痫几率的风险。

此药由Burroughs Wellcome药厂（葛兰素史克（GSK）前身）的有机化学暨药学家纳里曼·梅达（Nariman Mehta）于1969年所发明，并于1974年取得美国专利3819706号]。

目录

药理作用

安非他酮是正肾上腺素及多巴胺的神经元回收选择性抑制剂，对于血清素回收的影响相当微弱，也不会抑制单胺氧化酶。目前还不知道安非他酮借由何种机转来增进患者的戒烟能力。以及虽然其作用机转与其他抗抑郁药一样还不明确。 但一般认为，这种作用是由正肾上腺素激性或多巴胺激性机转所媒介。

代谢

安非他酮在人体内进行广泛代谢。至今已在血浆中鉴定出三种具有药理活性的代谢物：hydroxybupropion 及其胺基乙醇异构物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。

这些代谢物在临床上可能相当重要，因为它们的血浆浓度和 bupropion 一样高，甚至更高。活性代谢物进一步代谢成不具活性的代谢物之后，由尿液排出体外。

bupropion 主要被 CYP2B6 代谢成主要的活性代谢物hydroxybupropion；然而，细胞色素 P450s 与 threohydrobupropion 的形成无关。

副作用

免疫系統異常

常 見： 過敏反應如蕁麻疹

極罕見： 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫、呼吸困難/支氣管痙攣及過敏性休 克。也有關節痛、肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀

代謝及營養方面異常

常 見：厭食

不常見：體重減輕

極罕見：血糖紊亂

精神方面異常

極常見：失眠

常 見：不安、焦慮

不常見：抑鬱、精神紊亂

極罕見：侵略性、敵意、易怒、激動、幻覺、異常夢境、人格解體、妄想、偏執 觀念

神經系統異常

極常見：頭痛

常 見：震顫、頭暈、味覺異常

不常見：注意力障礙

罕 見：癲癇

極罕見：肌張力不全、運動失調、帕金森氏症、不協調、記憶障礙、皮膚感覺異常、暈厥

眼睛方面異常

常 見：視覺障礙

心臟方面異常

不常見：心搏過速

極罕見：心悸

血管異常

常 見：血壓升高(有時嚴重)、潮紅

極罕見：血管擴張、姿勢性低血壓

胃腸消化系統異常

極常見：口乾、胃腸障礙，包括噁心及嘔吐

常 見：腹痛、便秘

肝膽系統異常

極罕見：膽酵素上升、黃膽、肝炎

皮膚及皮下組織異常

常 見：皮疹、搔癢、出汗

極罕見：多形性紅斑、史蒂芬強森症候群(Stevens Johnson syndrome)

骨骼肌及結締組織方面異常

極罕見：痙攣

腎臟及泌尿系統異常

極罕見：頻尿及/或尿液滯留

全身性的障礙

常 見：發燒、胸痛、無力

过量

服药过量所导致的症状包括嗜睡、丧失意识及 ECG 变化如传导紊乱(包括 QRS 延长)或心率不整；曾有致命的案例被通报。

治疗过量时，应监控 ECG 及生命征象。确保呼吸道畅通，以及充分的氧气供给与换气。建议使用活性炭。安非他酮没有已知的特定解毒剂。

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