安非他酮

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安非他酮（国际非专利药品名称：Bupropion，旧名：amfebutamone） 或盐酸安非他酮，商品名威博隽（Wellbutrin），是一种主要作为抗抑郁药和戒烟药使用的药物、也可用作治疗注意力不足过动症的第二线药品（second-line medication）与中枢神经刺激剂合并使用，或作为中枢神经刺激剂的替代方案。安非他酮在美国是最常用的抗抑郁药之一，在其他许多英语国家亦是如此。 以商品名载班（Zyban）出售的安非他酮缓释片用作戒烟药使用，并且使用十分广泛。 安非他酮以片剂使用，并且在大部分国家仅可凭处方使用。 化学上，安非他酮属于氨基酮类化合物。无法使用于有过癫痫历史的病人身上，否则会增加癫痫几率的风险。

此药由Burroughs Wellcome药厂（葛兰素史克（GSK）前身）的有机化学暨药学家纳里曼·梅达（Nariman Mehta）于1969年所发明，并于1974年取得美国专利3819706号]。

目录

药理作用

安非他酮是正肾上腺素及多巴胺的神经元回收选择性抑制剂，对于血清素回收的影响相当微弱，也不会抑制单胺氧化酶。目前还不知道安非他酮借由何种机转来增进患者的戒烟能力。以及虽然其作用机转与其他抗抑郁药一样还不明确。 但一般认为，这种作用是由正肾上腺素激性或多巴胺激性机转所媒介。

代谢

安非他酮在人体内进行广泛代谢。至今已在血浆中鉴定出三种具有药理活性的代谢物：hydroxybupropion 及其胺基乙醇异构物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。

这些代谢物在临床上可能相当重要，因为它们的血浆浓度和 bupropion 一样高，甚至更高。活性代谢物进一步代谢成不具活性的代谢物之后，由尿液排出体外。

bupropion 主要被 CYP2B6 代谢成主要的活性代谢物hydroxybupropion；然而，细胞色素 P450s 与 threohydrobupropion 的形成无关。

副作用

免疫系统异常

常 见： 过敏反应如荨麻疹

极罕见： 更严重的过敏反应包括血管性水肿、呼吸困难/支气管痉挛及过敏性休 克。也有关节痛、肌痛及发烧伴随皮疹及其他暗示迟发性过敏症状

代谢及营养方面异常

常 见：厌食

不常见：体重减轻

极罕见：血糖紊乱

精神方面异常

极常见：失眠

常 见：不安、焦虑

不常见：抑郁、精神紊乱

极罕见：侵略性、敌意、易怒、激动、幻觉、异常梦境、人格解体、妄想、偏执 观念

神经系统异常

极常见：头痛

常 见：震颤、头晕、味觉异常

不常见：注意力障碍

罕 见：癫痫

极罕见：肌张力不全、运动失调、帕金森氏症、不协调、记忆障碍、皮肤感觉异常、晕厥

眼睛方面异常

常 见：视觉障碍

心脏方面异常

不常见：心搏过速

极罕见：心悸

血管异常

常 见：血压升高(有时严重)、潮红

极罕见：血管扩张、姿势性低血压

胃肠消化系统异常

极常见：口干、胃肠障碍，包括恶心及呕吐

常 见：腹痛、便秘

肝胆系统异常

极罕见：胆酵素上升、黄胆、肝炎

皮肤及皮下组织异常

常 见：皮疹、搔痒、出汗

极罕见：多形性红斑、史蒂芬强森症候群(Stevens Johnson syndrome)

骨骼肌及结缔组织方面异常

极罕见：痉挛

肾脏及泌尿系统异常

极罕见：频尿及/或尿液滞留

全身性的障碍

常 见：发烧、胸痛、无力

过量

服药过量所导致的症状包括嗜睡、丧失意识及 ECG 变化如传导紊乱(包括 QRS 延长)或心率不整；曾有致命的案例被通报。

治疗过量时，应监控 ECG 及生命征象。确保呼吸道畅通，以及充分的氧气供给与换气。建议使用活性炭。安非他酮没有已知的特定解毒剂。

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