注射用尼麦角林
注射用尼麦角林 注射用尼麦角林,适应症为1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍 [1] (感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。
药品名称: 注射用尼麦角林 用途分类: 脑血管药 药品类型: 处方药
目录 1成份 2性状 3规格 4用法用量 5不良反应 6禁忌 7注意事项 8孕妇及哺乳期妇女用药 9儿童用药 10老年用药 11药物相互作用 12药物过量 13药理毒理 14药代动力学 15贮藏 16包装 17有效期 18执行标准
成份
本品的活性成份:尼麦角林 化学名称:10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯 化学结构式 [2] : 分子式:C 24H 26BrN 3O 3 分子量:484.39 辅料:乳糖、磷酸
性状
本品为白色冻干块状物。
规格
(1)2mg(2)4mg
用法用量
肌注:每次2~4mg,每日2次。 静脉滴注:每次4~8mg,溶于100ml生理盐水或葡萄糖注射液中静脉滴注,每日1~2次。 动脉注射:每次4mg溶于10ml生理盐水中缓慢注射(2分钟)。
不良反应
未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。
禁忌
本品禁用于下述情况: 对尼麦角林过敏者; 近期心肌梗塞、急性出血、低血压、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向。
注意事项
偶有暂时性的直立性低血压及眩晕发生,注射后应让病人平卧数分钟。应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。 置于儿童接触不到处!
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇一般不宜使用,必需使用时应权衡利弊。本药不适用于哺乳妇女。
儿童用药
儿童禁用。
老年用药
药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差异。
药物相互作用
尼麦角林可能会增强降血压药的作用,由于尼麦角林是通过CYTP450 2D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
药物过量
髙剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降,一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。
药理毒理
本品为半合成麦角碱衍生物,具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导,加强脑部蛋白质的合成,改善脑功能。 毒性试验未能显示尼麦角林有致畸作用。
药代动力学
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合,对血α酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给3H标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌,脑中的放射活性低于血中。给3H和14C标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量10%~20%。 在四组年轻(平均24~32岁)和老年(平均69~70岁)的志愿者进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。
贮藏
避光,在阴凉处(不超过20℃)密封保存。
包装
西林瓶,10瓶/盒、2瓶/盒(4mg)。
有效期
24个月
执行标准
国药准字H20063435(2mg)、国药准字H20063455(4mg)。
词条标签: 注射用尼麦角林
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信息来源
- ↑ [注射用尼麦角林,适应症为1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍 注射用尼麦角林,适应症为1、改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍 ],杏林普康 - www.xinglinpukang.com/a...- 2019-8-25 -快照
- ↑ 本品的活性成份:尼麦角林 化学名称:10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯 化学结构式 ,www.wiki8.com/S...- 2022-1-1