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羥孕酮
羥孕酮
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中文名稱 :羥孕酮

外文名稱 :Hydroxyprogesterone

CAS號 :604-09-1

分子式 :C21H30O3

密   度:1.15g/cm3

羥孕酮又稱17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮,分子式:C21H30O3 ,密度:1.15 g/cm3,沸點:482.9ºC at 760 mmHg ,為白色菱形或六方形小葉狀結晶,是一種內源性孕激素,人體本身會自我生成,也有化學品製劑。為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,並無雌激素活性。


目錄

藥理作用

羥孕酮為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射後在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。 [1]

藥代動力學

大鼠肌內注射羥孕酮後,體內血漿半衰期為10天左右,在注射局部的滯留可維持40天左右。人口服後吸收達90%,血漿蛋白結合率為80%~90%,表觀分布容積為5l/kg。血漿半衰期為2~11h,平均為4h。體內局部形成儲存庫,緩慢釋放吸收,可維持7~17天。 [2]

適應症

禁忌

注意事項

 
醋酸甲羥孕酮複合膠囊
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1.子宮肌瘤高血壓患者慎用。

2.為保證避孕成功,並減少月經改變的不良反應,要按時注射,並須將藥液抽淨,作深部肌內注射。注射劑若有固體析出,可在熱水中溫熱溶化搖勻再用。

3.注射後,一般維持14天左右後月經來潮

4.如注射後閉經可隔28天再注射1次。

5.如閉經達2個月,應停止注射,等待月經來潮。閉經期間要採用其他方法避孕,待月經來後再按第1次辦法,重新初始注射。

6.使用過程中,如乳房有腫塊出現.應即停止。如發現過敏反應,不可再作注射。

7.注射後,有人可出現月經改變(如經期延長、周期縮短、經量增多及不規則出血等,其發生率在用藥半年以後即明顯下降)。

8.當發生此種不良反應時,要及時處理[5]

不良反應

 
醋酸甲羥孕酮
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1.(1)經期延長:可口服複方炔諾酮片(避孕片一號)或複方甲地孕酮片(避孕片二號),每天1~2片,連服4天,即可止血,在下次經前7天依同法連服4天,可預防出血,如此應用3個月後停用。如再出血,可依上法再用。(2)月經後出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期為止,但若已接近下次注射日期者,可不必處理。(3)月經周期縮短:注射後10天開始加服複方炔諾酮片或複方甲地孕酮片,每天1~2片,連用4~6天。(4)注射後長期出血不止:可口服避孕片一號或二號4天。出血停止後1周,注射羥孕酮1支,於注射第11天,口服複方炔諾酮片或複方甲地孕酮片,每天1~2片,連服4天,可預防出血。

2.少數女性有噁心嘔吐頭昏乏力乳脹疲乏等反應,一般較輕不需處理。

3.用藥過程中,如出現乳房腫塊過敏反應應即停藥[6]

用法用量

 
醋酸甲羥孕酮
原圖鏈接

每次0.25~0.5g,每周1~2次。複方己酸孕酮注射劑深部肌內注射,第1次於月經來潮後第5天注射2支,以後每月1次,於月經來潮後第10~12天注射1支(若月經周期短,宜在月經來潮的第10天注射,即藥物必須在排卵前2~3天內注射,以提高避孕效果)。必須按月注射。注射劑若有固體析出,可在熱水中溫熱溶解後搖勻再用。 [7]

藥物相互作用

1.酶誘導藥物(如卡馬西平、灰黃黴素、苯巴比妥、苯妥英鈉)可提高羥孕酮清除率,降低藥效。

2.羥孕酮可抑制環孢素代謝,導致血漿環孢環孢素濃度增加,有發生藥物中毒的危險。 [8]

貯藏

參考資料

  • 1. 羥孕酮 .摩貝化合物2017-04-11
  • 2. 羥孕酮 .醫學百科2017-04-11

文獻來源