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利培酮片

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利培酮片，适应症为1.用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。2.可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。

基本信息

外文名； Risperidone Tablets

是否处方药； 处方药

药品类型； 抗精神病药

规； 3mg

药品通用名

利培酮片

通用名读音

lipeitongpian (简拼:lptp)

药品英文名

Risperidone Tablets

商品名称

维思通,单克,卓菲,敬平,索乐,卓夫,思利舒

药品标签

精神 神经 神经系统 失常 西药 系统 药物 用于

主治疾病

急性精神分裂症 慢性精神分裂症 阳性症状 幻觉 幻想 思维紊乱 敌视 怀疑 阴性症状 反应迟钝 情绪淡漠 社交淡漠 少语 抑郁 负罪感 焦虑

药理毒理学

本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5―羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1- 肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与?? H1―组胺能受体和α2- 肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5―羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能 ，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

药代动力学

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮 ，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮 的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时 。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到 9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮 ，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。

用法用量

初始剂量为1-2mg/日，在3-7日内增加至4-6mg/日，每次加量1-2mg/日，最适剂量为4-6mg/日，可维持治疗或进一步调整。首次发作、老年人及肝肾病患者剂量减半。

不良反应

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、头痛、头晕、口干。2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张 、震颤 、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除.4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。7.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。8.偶见迟发性运动障碍、恶性症状群、体温失调以及癫痫发作。9.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报导。

妇女用药

怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确 。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性 ，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险 ，怀孕妇女仍不应服用本品。

儿童用药

对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验 。

老年患者用药

建议起始剂量为每日0.5mg或更低 ，根据个体需要 ，剂量逐渐加大到每2次，每 次1-2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重 。

药物相互作用

1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低本品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3. 酚噻嗪 、三环抗抑郁药和一些β―阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。 4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。