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| 利培酮片 |
利培酮片，適應症為1.用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。2.可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。
目錄
基本信息
外文名； Risperidone Tablets
是否處方藥； 處方藥
藥品類型； 抗精神病藥
規； 3mg
藥品通用名
利培酮片
通用名讀音
lipeitongpian (簡拼:lptp)
藥品英文名
Risperidone Tablets
商品名稱
維思通,單克,卓菲,敬平,索樂,卓夫,思利舒
藥品標籤
精神 神經 神經系統 失常 西藥 系統 藥物 用於
主治疾病
急性精神分裂症 慢性精神分裂症 陽性症狀 幻覺 幻想 思維紊亂 敵視 懷疑 陰性症狀 反應遲鈍 情緒淡漠 社交淡漠 少語 抑鬱 負罪感 焦慮
藥理毒理學
本品為苯並異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5―羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結合，並且以較低的親和力與?? H1―組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結合。利培酮不與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂症的陽性症狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5―羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能 ，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。
藥代動力學
利培酮經口服後可被完全吸收，並在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮 ，後者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮 的血漿蛋白結合率 為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時 。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過 4-5天達到 9-羥基-利培酮的穩態。用藥一周後，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮 ，其餘為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。
用法用量
初始劑量為1-2mg/日，在3-7日內增加至4-6mg/日，每次加量1-2mg/日，最適劑量為4-6mg/日，可維持治療或進一步調整。首次發作、老年人及肝腎病患者劑量減半。
不良反應
1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口乾。2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系症狀，如：肌緊張 、震顫 、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合徵的藥物可消除.4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的症狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。6.偶爾會由於病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關症狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。8.偶見遲發性運動障礙、惡性症狀群、體溫失調以及癲癇發作。9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。
婦女用藥
懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確 。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性 ，也無致畸作用。儘管如此，除非益處明顯大於可能的危險 ，懷孕婦女仍不應服用本品。
兒童用藥
對於15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗 。
老年患者用藥
建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重 。
藥物相互作用
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。3. 酚噻嗪 、三環抗抑鬱藥和一些β―阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。[1]