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卡纳霉素（英语：Kanamycin）是一种氨基糖苷类抗生素，可以用于口服和静脉注射，对多种病菌感染有效，从卡纳霉素链霉菌（Streptomyces kanamyceticus）中分离得到。能够抑制70S合成起始复合体的形成，以及引起起始fMet-tRNA在复合物上的脱落，阻碍蛋白质合成的起始。
概述
卡纳霉素是卡纳霉素A的简称，是一种用于治疗严重细菌感染和肺结核的抗生素。这不是一线治疗。它可以通过口服，静脉注射或肌肉注射来使用。卡纳霉素仅建议短期使用，通常为7至10天。与大多数抗生素一样，它对病毒感染无效。
常见的副作用包括听力和平衡问题。肾脏问题也可能发生。不建议卡纳霉素在怀孕期间使用，因为它可能会伤害婴儿。在母乳喂养期间可能很安全。卡纳霉素属于氨基糖苷类药物。它通过阻止细菌存活所需的蛋白质的产生来发挥作用。在分子生物学研究中，具有卡纳霉素耐药的基因常用于筛选标记。
卡纳霉素于1957年由Hamao Umezawa首次从卡纳霉素链霉菌中分离出来。它已于2019年从世界卫生组织的基本药物清单中删除。截至2014年，发展中国家的批发价为每剂0.85–1.52美元。它在美国不再可以买到。
医疗用途
活动范围
卡纳霉素可用于由以下一种或多种病原体引起的细菌感染的短期治疗：大肠杆菌，变形杆菌种（吲哚阳性和吲哚阴性），产气肠杆菌，肺炎克雷伯菌，粘质沙雷氏菌和不动杆菌种。 在致病菌未知的情况下发生严重感染的情况下，在获得药敏试验结果之前，可先与卡尼霉素或青霉素或头孢菌素类药物一起注射。卡那霉素不治疗病毒感染。
怀孕和母乳喂养
卡纳霉素在美国是D类妊娠。 卡纳霉素少量进入母乳。因此，制造商建议人们应停止母乳喂养或卡纳霉素。美国儿科学会认为卡纳霉素可以母乳喂养。
儿童
卡纳霉素在新生儿中应谨慎使用，因为存在肾功能不成熟导致药物浓度升高的风险。
副作用
严重的副作用包括耳鸣或听力下降，对肾脏的毒性以及对该药的过敏反应[1]。
其他副作用包括：
机制
卡纳霉素通过干扰蛋白质合成起作用。它与细菌核糖体的30S亚基结合。这导致与mRNA的错误比对，并最终导致误读，从而导致将错误的氨基酸放入肽中。这导致无功能的肽链。
组成
卡纳霉素是三种主要成分的混合物：卡纳霉素A，B和C。卡纳霉素A是卡纳霉素的主要成分。当针对原核和真核细胞使用这些成分的效果时，似乎没有作为单独的化合物被广泛研究。
生物合成
卡纳链霉菌生产的主要产品是卡纳霉素A，但也生产其他产品，包括卡纳霉素B，卡纳霉素C，卡纳霉素D和卡纳霉素X。
卡纳霉素的生物合成途径可分为两部分。第一部分是几种氨基糖苷类抗生素（例如丁螺菌素和新霉素）所共有的。在其中分四个步骤由D-吡喃葡萄糖6-磷酸生物合成独特的氨基环糖醇2-脱氧链胺。此时，由于下一酶的混杂，卡纳霉素途径分为两个分支，后者可以利用两个不同的糖基供体-UDP-N-乙酰基-α-D-葡萄糖胺和UDP-α-D-葡萄糖。一个分支形成卡纳霉素C和卡纳霉素B，而另一个分支形成卡纳霉素D和卡纳霉素X。但是，卡纳霉素B和卡纳霉素D都可以转化为卡纳霉素A，因此该途径的两个分支都在卡纳霉素A处汇合[2]。
用于研究
卡纳霉素在分子生物学中用作选择剂，最常用于分离细菌（例如大肠杆菌），该细菌吸收了与编码卡纳霉素抗性的基因（主要是新霉素磷酸转移酶II [NPT II / Neo]）。将已经用含有卡纳霉素抗性基因的质粒转化的细菌接种在含有琼脂平板的卡纳霉素（50-100 ug / ml）上或在含有卡纳霉素（50-100 ug / ml）的培养基中生长。只有成功吸收卡纳霉素抗性基因的细菌才具有抗性，并在这些条件下生长。卡纳霉素为粉末状，白色至灰白色，可溶于水（50 mg / ml）。
至少一个这样的基因Atwbc19是植物物种固有的，具有相对较大的大小，其编码的蛋白质以降低水平基因从植物向细菌转移的可能性的方式起作用。即使发生基因转移，也可能无法抵抗细菌。
KanMX标记
选择标记kanMX是一个杂种基因，由细菌氨基糖苷磷酸转移酶（转座子Tn903的kanr）组成，该基因受棉铃虫的TEF强启动子控制。
当用kanMX标记转化时，哺乳动物细胞，酵母和其他真核生物获得了对遗传霉素（= G418，一种类似于卡纳霉素的氨基糖苷类抗生素）的抗性。在酵母中，kanMX标记避免了营养缺陷标记的需要。另外，kanMX标记使大肠杆菌对卡纳霉素具有抗性。在穿梭载体中，KanMX 盒与其他细菌启动子一起使用。使用了kanMX卡带的几种版本，例如kanMX1-kanMX6。它们的主要区别在于其他限制位点和实际开放阅读框周围的其他细微变化。
参考资料
- ↑ 卡那霉素DRUGS消费者药品信息
- ↑ MetaCyc途径：卡那霉素生物合成BIOCYC