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卡納黴素（英語：Kanamycin）是一種氨基糖苷類抗生素，可以用於口服和靜脈注射，對多種病菌感染有效，從卡納黴素鏈黴菌（Streptomyces kanamyceticus）中分離得到。能夠抑制70S合成起始複合體的形成，以及引起起始fMet-tRNA在複合物上的脫落，阻礙蛋白質合成的起始。
概述
卡納黴素是卡納黴素A的簡稱，是一種用於治療嚴重細菌感染和肺結核的抗生素。這不是一線治療。它可以通過口服，靜脈注射或肌肉注射來使用。卡納黴素僅建議短期使用，通常為7至10天。與大多數抗生素一樣，它對病毒感染無效。
常見的副作用包括聽力和平衡問題。腎臟問題也可能發生。不建議卡納黴素在懷孕期間使用，因為它可能會傷害嬰兒。在母乳餵養期間可能很安全。卡納黴素屬於氨基糖苷類藥物。它通過阻止細菌存活所需的蛋白質的產生來發揮作用。在分子生物學研究中，具有卡納黴素耐藥的基因常用於篩選標記。
卡納黴素於1957年由Hamao Umezawa首次從卡納黴素鏈黴菌中分離出來。它已於2019年從世界衛生組織的基本藥物清單中刪除。截至2014年，發展中國家的批發價為每劑0.85–1.52美元。它在美國不再可以買到。
醫療用途
活動範圍
卡納黴素可用於由以下一種或多種病原體引起的細菌感染的短期治療：大腸桿菌，變形桿菌種（吲哚陽性和吲哚陰性），產氣腸桿菌，肺炎克雷伯菌，粘質沙雷氏菌和不動桿菌種。 在致病菌未知的情況下發生嚴重感染的情況下，在獲得藥敏試驗結果之前，可先與卡尼黴素或青黴素或頭孢菌素類藥物一起注射。卡那黴素不治療病毒感染。
懷孕和母乳餵養
卡納黴素在美國是D類妊娠。 卡納黴素少量進入母乳。因此，製造商建議人們應停止母乳餵養或卡納黴素。美國兒科學會認為卡納黴素可以母乳餵養。
兒童
卡納黴素在新生兒中應謹慎使用，因為存在腎功能不成熟導致藥物濃度升高的風險。
副作用
嚴重的副作用包括耳鳴或聽力下降，對腎臟的毒性以及對該藥的過敏反應[1]。
其他副作用包括：
機制
卡納黴素通過乾擾蛋白質合成起作用。它與細菌核醣體的30S亞基結合。這導致與mRNA的錯誤比對，並最終導致誤讀，從而導致將錯誤的氨基酸放入肽中。這導致無功能的肽鏈。
組成
卡納黴素是三種主要成分的混合物：卡納黴素A，B和C。卡納黴素A是卡納黴素的主要成分。當針對原核和真核細胞使用這些成分的效果時，似乎沒有作為單獨的化合物被廣泛研究。
生物合成
卡納鏈黴菌生產的主要產品是卡納黴素A，但也生產其他產品，包括卡納黴素B，卡納黴素C，卡納黴素D和卡納黴素X。
卡納黴素的生物合成途徑可分為兩部分。第一部分是幾種氨基糖苷類抗生素（例如丁螺菌素和新黴素）所共有的。在其中分四個步驟由D-吡喃葡萄糖6-磷酸生物合成獨特的氨基環糖醇2-脫氧鏈胺。此時，由於下一酶的混雜，卡納黴素途徑分為兩個分支，後者可以利用兩個不同的糖基供體-UDP-N-乙酰基-α-D-葡萄糖胺和UDP-α-D-葡萄糖。一個分支形成卡納黴素C和卡納黴素B，而另一個分支形成卡納黴素D和卡納黴素X。但是，卡納黴素B和卡納黴素D都可以轉化為卡納黴素A，因此該途徑的兩個分支都在卡納黴素A處匯合[2]。
用於研究
卡納黴素在分子生物學中用作選擇劑，最常用於分離細菌（例如大腸桿菌），該細菌吸收了與編碼卡納黴素抗性的基因（主要是新黴素磷酸轉移酶II [NPT II / Neo]）。將已經用含有卡納黴素抗性基因的質粒轉化的細菌接種在含有瓊脂平板的卡納黴素（50-100 ug / ml）上或在含有卡納黴素（50-100 ug / ml）的培養基中生長。只有成功吸收卡納黴素抗性基因的細菌才具有抗性，並在這些條件下生長。卡納黴素為粉末狀，白色至灰白色，可溶於水（50 mg / ml）。
至少一個這樣的基因Atwbc19是植物物種固有的，具有相對較大的大小，其編碼的蛋白質以降低水平基因從植物向細菌轉移的可能性的方式起作用。即使發生基因轉移，也可能無法抵抗細菌。
KanMX標記
選擇標記kanMX是一個雜種基因，由細菌氨基糖苷磷酸轉移酶（轉座子Tn903的kanr）組成，該基因受棉鈴蟲的TEF強啟動子控制。
當用kanMX標記轉化時，哺乳動物細胞，酵母和其他真核生物獲得了對遺傳黴素（= G418，一種類似於卡納黴素的氨基糖苷類抗生素）的抗性。在酵母中，kanMX標記避免了營養缺陷標記的需要。另外，kanMX標記使大腸桿菌對卡納黴素具有抗性。在穿梭載體中，KanMX 盒與其他細菌啟動子一起使用。使用了kanMX卡帶的幾種版本，例如kanMX1-kanMX6。它們的主要區別在於其他限制位點和實際開放閱讀框周圍的其他細微變化。
參考資料
- ↑ 卡那黴素DRUGS消費者藥品信息
- ↑ MetaCyc途徑：卡那黴素生物合成BIOCYC