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托泊替康
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托泊替康（Topotecan）为喜树碱半合成衍生物，是一种抑制拓扑异构酶Ⅰ的药物，能与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻碍断裂DNA单链的重新链接。形成的拓扑替康-拓扑异构酶Ⅰ-DNA三元复合物与复制酶相互作用，造成双链DNA的损伤。哺乳动物细胞无法有效低修复损伤的DNA双链。

适应证

适用于小细胞肺癌、经一线化疗失败的转移性晚期卵巢癌。

临床应用

静滴：每次1.25mg/m，1次/日，连续用药5日，21天为一个疗程。

不良反应

血液

主要为骨髓抑制，包括中性粒细胞减少（97%）、白细胞总数减少（97%）、贫血（95%）和血小板减少（63%）。其中重度（4度）中性粒细胞减少（计数低于0.5×109/L）最常发生在第一个疗程。

胃肠道

64%的患者出现恶心（3～4度占8%）、45%的患者出现呕吐（3～4度占6%）、32%的患者出现腹泻（3～4度占4%）、29%的患者出现便秘（3～4度占3%）、22%的患者腹痛（3～4度占4%）。尚可见胃炎、畏食、肠梗阻、口腔炎等。

神经肌肉

头痛（18%）是最常见的神经系统毒性反应。7%的患者出现感觉异常，但通常仅为1度。此外，尚可见关节疼痛、肌肉疼痛。

呼吸系统

主要表现为呼吸困难。4%的卵巢癌患者、12%的小细胞肺癌患者出现3～4度呼吸困难。

皮肤毛发

2度脱发发生率为31%；偶见严重的皮炎及瘙痒。

肝

可出现一过性氨基转移酶升高，1度发生率为8%，3～4度发生率为4%；3～4度胆红素升高发生率低于2%。

过敏反应

罕见过敏反应及血管神经性水肿。

局部

静脉注射时，若药液漏在血管外，可产生局部刺激、红肿。

致畸致癌

可引起小鼠骨髓细胞染色体畸变，并可能有致癌作用。

其他

可有疲劳（37%）、发热（34%）、无力（21%）等。

注意事项

肝功能不全、老年患者一般无需调整剂量；肾功能不全者要减量应用。治疗中出现中性粒细胞减少的患者，在其后的治疗中，剂量减少至每日0.25mg/m，或从第六天开始给予G-CSF。严重骨髓抑制、中性粒细胞小于1500/mm、妊娠及哺乳期妇女禁用。

（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。）

参考来源

• 裴海英，方芳.   托泊替康治疗复发性卵巢癌的系统评价． 《 中国循证医学杂志 》 ， 2006  
• 周健，蒋锋.   盐酸托泊替康质量分析方法研究． 《 CNKI;WanFang 》 ， 2011  
• 李洪君，刘丽影，章文华等.   盐酸托泊替康治疗复发性晚期卵巢癌18例临床分析． 《 中华肿瘤杂志 》 ， 2001  
• 张晓丽，刘延方，谢新生等.   米托蒽醌、托泊替康联合阿糖胞苷治疗成人难治复发急性白血病的临床疗效观察． 《 中国现代医学杂志 》 ， 2015 *冯丽娟，Feng等.   肺癌病人行托泊替康化疗致重度骨髓抑制的护理． 《 护理研究 》 ， 2008