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托泊替康
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托泊替康（Topotecan）為喜樹鹼半合成衍生物，是一種抑制拓撲異構酶Ⅰ的藥物，能與拓撲異構酶Ⅰ-DNA複合物結合，從而阻礙斷裂DNA單鏈的重新鏈接。形成的拓撲替康-拓撲異構酶Ⅰ-DNA三元複合物與複製酶相互作用，造成雙鏈DNA的損傷。哺乳動物細胞無法有效低修復損傷的DNA雙鏈。

適應證

適用於小細胞肺癌、經一線化療失敗的轉移性晚期卵巢癌。

臨床應用

靜滴：每次1.25mg/m，1次/日，連續用藥5日，21天為一個療程。

不良反應

血液

主要為骨髓抑制，包括中性粒細胞減少（97%）、白細胞總數減少（97%）、貧血（95%）和血小板減少（63%）。其中重度（4度）中性粒細胞減少（計數低於0.5×109/L）最常發生在第一個療程。

胃腸道

64%的患者出現噁心（3～4度占8%）、45%的患者出現嘔吐（3～4度占6%）、32%的患者出現腹瀉（3～4度占4%）、29%的患者出現便秘（3～4度占3%）、22%的患者腹痛（3～4度占4%）。尚可見胃炎、畏食、腸梗阻、口腔炎等。

神經肌肉

頭痛（18%）是最常見的神經系統毒性反應。7%的患者出現感覺異常，但通常僅為1度。此外，尚可見關節疼痛、肌肉疼痛。

呼吸系統

主要表現為呼吸困難。4%的卵巢癌患者、12%的小細胞肺癌患者出現3～4度呼吸困難。

皮膚毛髮

2度脫髮發生率為31%；偶見嚴重的皮炎及瘙癢。

肝

可出現一過性氨基轉移酶升高，1度發生率為8%，3～4度發生率為4%；3～4度膽紅素升高發生率低於2%。

過敏反應

罕見過敏反應及血管神經性水腫。

局部

靜脈注射時，若藥液漏在血管外，可產生局部刺激、紅腫。

致畸致癌

可引起小鼠骨髓細胞染色體畸變，並可能有致癌作用。

其他

可有疲勞（37%）、發熱（34%）、無力（21%）等。

注意事項

肝功能不全、老年患者一般無需調整劑量；腎功能不全者要減量應用。治療中出現中性粒細胞減少的患者，在其後的治療中，劑量減少至每日0.25mg/m，或從第六天開始給予G-CSF。嚴重骨髓抑制、中性粒細胞小於1500/mm、妊娠及哺乳期婦女禁用。

（說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）

參考來源

• 裴海英，方芳.   托泊替康治療復發性卵巢癌的系統評價． 《 中國循證醫學雜誌 》 ， 2006  
• 周健，蔣鋒.   鹽酸托泊替康質量分析方法研究． 《 CNKI;WanFang 》 ， 2011  
• 李洪君，劉麗影，章文華等.   鹽酸托泊替康治療復發性晚期卵巢癌18例臨床分析． 《 中華腫瘤雜誌 》 ， 2001  
• 張曉麗，劉延方，謝新生等.   米托蒽醌、托泊替康聯合阿糖胞苷治療成人難治復發急性白血病的臨床療效觀察． 《 中國現代醫學雜誌 》 ， 2015 *馮麗娟，Feng等.   肺癌病人行托泊替康化療致重度骨髓抑制的護理． 《 護理研究 》 ， 2008