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羟孕酮
羟孕酮
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中文名称 :羟孕酮

外文名称 :Hydroxyprogesterone

CAS号 :604-09-1

分子式 :C21H30O3

密   度:1.15g/cm3

羟孕酮又称17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮,分子式:C21H30O3 ,密度:1.15 g/cm3,沸点:482.9ºC at 760 mmHg ,为白色菱形或六方形小叶状结晶,是一种内源性孕激素,人体本身会自我生成,也有化学品制剂。为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,并无雌激素活性。


药理作用

羟孕酮为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮的7倍,无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药,具有排卵抑制作用,每月肌内注射1次,避孕效果肯定。 [1]

药代动力学

大鼠肌内注射羟孕酮后,体内血浆半衰期为10天左右,在注射局部的滞留可维持40天左右。人口服后吸收达90%,血浆蛋白结合率为80%~90%,表观分布容积为5l/kg。血浆半衰期为2~11h,平均为4h。体内局部形成储存库,缓慢释放吸收,可维持7~17天。 [2]

适应症

羟孕酮
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1.育龄女性避孕

2.单用羟孕酮可治疗习惯性流产月经不调子宫内膜异位功能性子宫出血晚期乳腺癌等。 [3]

禁忌

羟孕酮
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1.急、慢性肝炎肾炎造成的严重肝、肾功能不全者、有血栓病史者禁用。

2.哺乳期妇女乳房有肿块者禁用。

3.子宫肌瘤高血压患者慎用。 [4]

注意事项

醋酸甲羟孕酮复合胶囊
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1.子宫肌瘤高血压患者慎用。

2.为保证避孕成功,并减少月经改变的不良反应,要按时注射,并须将药液抽净,作深部肌内注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶化摇匀再用。

3.注射后,一般维持14天左右后月经来潮

4.如注射后闭经可隔28天再注射1次。

5.如闭经达2个月,应停止注射,等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕,待月经来后再按第1次办法,重新初始注射。

6.使用过程中,如乳房有肿块出现.应即停止。如发现过敏反应,不可再作注射。

7.注射后,有人可出现月经改变(如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等,其发生率在用药半年以后即明显下降)。

8.当发生此种不良反应时,要及时处理[5]

不良反应

醋酸甲羟孕酮
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1.(1)经期延长:可口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每天1~2片,连服4天,即可止血,在下次经前7天依同法连服4天,可预防出血,如此应用3个月后停用。如再出血,可依上法再用。(2)月经后出血:每天服炔雌醇0.0125~0.025mg,直至下次注射日期为止,但若已接近下次注射日期者,可不必处理。(3)月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连用4~6天。(4)注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周,注射羟孕酮1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每天1~2片,连服4天,可预防出血。

2.少数女性有恶心呕吐头昏乏力乳胀疲乏等反应,一般较轻不需处理。

3.用药过程中,如出现乳房肿块过敏反应应即停药[6]

用法用量

醋酸甲羟孕酮
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每次0.25~0.5g,每周1~2次。复方己酸孕酮注射剂深部肌内注射,第1次于月经来潮后第5天注射2支,以后每月1次,于月经来潮后第10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。必须按月注射。注射剂若有固体析出,可在热水中温热溶解后摇匀再用。 [7]

药物相互作用

1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠)可提高羟孕酮清除率,降低药效。

2.羟孕酮可抑制环孢素代谢,导致血浆环孢环孢素浓度增加,有发生药物中毒的危险。 [8]

贮藏

遮光密封保存


参考资料

  • 1. 羟孕酮 .摩贝化合物2017-04-11
  • 2. 羟孕酮 .医学百科2017-04-11

文献来源