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羟孕酮

羟孕酮 原图链接

中文名称 ：羟孕酮 外文名称 ：Hydroxyprogesterone CAS号 ：604-09-1 分子式 ：C21H30O3 密   度：1.15g/cm3

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羟孕酮又称17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮，分子式：C21H30O3 ，密度：1.15 g/cm3，沸点：482.9ºC at 760 mmHg ，为白色菱形或六方形小叶状结晶，是一种内源性孕激素，人体本身会自我生成，也有化学品制剂。为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，并无雌激素活性。

药理作用

羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。

药代动力学

大鼠肌内注射羟孕酮后，体内血浆半衰期为10天左右，在注射局部的滞留可维持40天左右。人口服后吸收达90%，血浆蛋白结合率为80%～90%，表观分布容积为5l/kg。血浆半衰期为2～11h，平均为4h。体内局部形成储存库，缓慢释放吸收，可维持7～17天。

适应症

羟孕酮
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1.育龄女性避孕。

2.单用羟孕酮可治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位和功能性子宫出血及晚期乳腺癌等。

禁忌

羟孕酮
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1.急、慢性肝炎、肾炎造成的严重肝、肾功能不全者、有血栓病史者禁用。

2.哺乳期妇女、乳房有肿块者禁用。

3.子宫肌瘤、高血压患者慎用。

注意事项

醋酸甲羟孕酮复合胶囊
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1.子宫肌瘤、高血压患者慎用。

2.为保证避孕成功，并减少月经改变的不良反应，要按时注射，并须将药液抽净，作深部肌内注射。注射剂若有固体析出，可在热水中温热溶化摇匀再用。

3.注射后，一般维持14天左右后月经来潮。

4.如注射后闭经可隔28天再注射1次。

5.如闭经达2个月，应停止注射，等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕，待月经来后再按第1次办法，重新初始注射。

6.使用过程中，如乳房有肿块出现．应即停止。如发现过敏反应，不可再作注射。

7.注射后，有人可出现月经改变（如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等，其发生率在用药半年以后即明显下降）。

8.当发生此种不良反应时，要及时处理。

不良反应

醋酸甲羟孕酮
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1.（1）经期延长：可口服复方炔诺酮片（避孕片一号）或复方甲地孕酮片（避孕片二号），每天1～2片，连服4天，即可止血，在下次经前7天依同法连服4天，可预防出血，如此应用3个月后停用。如再出血，可依上法再用。（2）月经后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg，直至下次注射日期为止，但若已接近下次注射日期者，可不必处理。（3）月经周期缩短：注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连用4～6天。（4）注射后长期出血不止：可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周，注射羟孕酮1支，于注射第11天，口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连服4天，可预防出血。

2.少数女性有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳胀、疲乏等反应，一般较轻不需处理。

3.用药过程中，如出现乳房肿块或过敏反应，应即停药。

用法用量

醋酸甲羟孕酮
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每次0.25～0.5g，每周1～2次。复方己酸孕酮注射剂深部肌内注射，第1次于月经来潮后第5天注射2支，以后每月1次，于月经来潮后第10～12天注射1支（若月经周期短，宜在月经来潮的第10天注射，即药物必须在排卵前2～3天内注射，以提高避孕效果）。必须按月注射。注射剂若有固体析出，可在热水中温热溶解后摇匀再用。

药物相互作用

1.酶诱导药物（如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠）可提高羟孕酮清除率，降低药效。

2.羟孕酮可抑制环孢素代谢，导致血浆环孢环孢素浓度增加，有发生药物中毒的危险。

贮藏

遮光，密封保存。

参考资料

• 1. 羟孕酮 ．摩贝化合物2017-04-11

• 2. 羟孕酮 ．医学百科2017-04-11