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保泰松

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中文名;保泰松 外文名;4-Butyl-1,2-diphenyl-3,5-pyrazolidinedione 別名;布他酮;布他唑立丁;布泰其安等 分子式;C19H20N2O2 熔點;104-107°C 水溶性;<0.1g/100mLat23.5°C 功能主治;類風濕性關節炎

保泰松（phenylbutazone），化學名為4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮，分子式為C19H20N2O2，是一種作用於中樞神經系統的藥物，呈白色或類白色的結晶性粉末，無臭，略帶苦味。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶，在氫氧化鹼溶液中溶解。 中文名稱：保泰松 英文名稱：phenylbutazone CAS號：50-33-9 分子式：C19H20N2O2 分子量：308.37400 精確質量：308.15200 PSA：40.62000 MDL號：MFCD00005500 EINECS號：200-029-0 RTECS號：UQ8225000 BRN號：290080 PubChem號：24277729

物化性質

外觀與性狀：灰白色粉末 密度：1.18g/cm3 熔點：104-107 °C 折射率：1.613 穩定性：穩定。與強氧化劑，強酸，強鹼不相容。 儲存條件：庫房通風低溫乾燥，與食品原料分開存放

分子結構數據

1、摩爾折射率：88.7 2、摩爾體積（cm/mol）：262.7 3、等張比容（90.2K）：689.4 4、表面張力（dyne/cm）：47.3 5、極化率（10-24cm3）：35.16  

用途

具有解熱鎮痛、抗炎及抗風濕作用。 本品為1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算，含C19H20N2O2不 得少於99.0%。  

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，略帶苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鹼溶 液中溶解。 熔點為104～107℃。  

鑑別

（1）取本品約0.1g，加冰醋酸1mL與鹽酸2mL，置水浴上加熱30分鐘，冷卻後，用水10mL稀釋，濾過，濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3mL，即顯黃色。取此溶液1mL，加鹼性β-萘酚試液5mL，發生棕紅色沉澱；再加乙醇，即溶解成紅色溶液。 （2）取本品，加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1mL中含8μg的溶液，照分光光度法測定，在264nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為0.55。  

檢查

溶液的澄清度與顏色　 取本品1.0g，加2mol/L氫氧化鈉溶液20mL，振搖使溶解，在25℃放置3小時，溶液應澄清；照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.05。 易炭化物　 取硫酸（含H2SO4 94.5～95.5%）20mL，分次緩緩加入本品1.0g，振搖使溶解，溶液應澄清；在25℃放置30分鐘，照分光光度法，在420nm的波長處測定吸收度，不得大於0.10。 乾燥失重　 取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %。 熾灼殘渣　 取本品1.0g，依法檢查，遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬　 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之十。  

含量測定

取本品約0.5g，精密稱定，加中性丙酮（對酚酞指示液顯中性）20mL溶解後，加新沸過的冷水6mL與酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液顯粉紅色，並持續30秒鐘不退。每1mL的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於30.84mg 的C19H20N2O2。   化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 吡唑酮類

性狀

本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。

適應症

主要用於治療風濕性關節炎、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，促進尿酸鹽排泄，故可用於治療急性痛風。

規格

0.1g

用法用量

治療關節炎：口服：每次0.1～0.2g，每日3次，飯後服。每日總量不宜超過0.8g。一周後如無不良反應，病情改善可繼續服用，劑量應遞減至維持量：每次0.1～0.2g，每日一次。 急性痛風：口服：初量0.2～0.4g，以後每6小時0.1～0.2g。症狀好轉後減為每次0.1g，每日三次，連服三日。

不良反應

1．常見不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等； 2．也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、長期大劑量致消化道潰瘍及胃腸出血； 3．偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型性紅斑、甲狀腺腫、粒細胞及血小板缺乏症； 4．服藥一周以上應檢查血象。如出現發熱、咽痛、皮疹、黃疸及柏油樣大便應立即停藥。

禁忌

對阿司匹林過敏者，有潰瘍病史，水腫，高血壓、精神病、癲癇、支氣管哮喘、心臟病及肝、腎功能不良者禁用。

注意事項

1.用藥時宜忌鹽； 2.服藥期間應檢查血象，監測腎功能； 3.本品不宜長期服用，超過一周應檢查血象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用。

兒童用藥

兒童對本品敏感，故忌用。

老年用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

1、能抑制香豆素類抗凝藥和磺酰脲類降糖藥的代謝，並可將其從血漿蛋白結合部位置換出來，從而明顯增強其作用及毒性，可引起血糖過低或出血症狀。與增加肝微粒體酶活性的藥物合用可減少本藥的消除半衰期。 2、應避免與其他具有骨髓抑制作用的藥物合用。 3、與利尿劑氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。

藥理毒理

本品為非甾體抗炎藥，有較強的抗炎作用，對炎性疼痛效果較好，有促進尿酸排泄作用，解熱作用較弱。

藥代動力學

胃腸道易吸收，血濃度峰值約2小時。Vd為120mL/kg，劑量增加血藥濃度不增加。98%與血漿蛋白結合。主要在肝臟經氧化緩慢代謝，代謝物之一羥基保泰松仍有抗炎活性。本品代謝和排泄均較慢，平均消除半衰期約70小時。

參考來源

保泰松片副作用