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多柔比星

多柔比星 原圖鏈接

別   名：14-羥基柔紅黴素 阿得里亞黴素，Dox 英文名稱 ：Adriamycin 藥品名稱 ：阿黴素 用法用量 ：40mg～60mg/m2，3周1次 藥品類型 ：抗腫瘤藥-細胞毒類藥物 主要適用症 ：適用於急性白血病 惡性淋巴瘤、乳腺癌等

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多柔比星，14-羥基柔紅黴素，14-羥基正定黴素，阿得里亞黴素，阿黴素-威力，多索柔比星，羥基紅比黴素，羥基柔紅黴素，威力阿黴素，亞德里亞黴素，亞法里亞黴素，阿黴素，14-羥正定黴素，14-羥柔紅黴素等，該品抗瘤譜較廣，適用於急性白血病（淋巴細胞性和粒細胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌（未分化小細胞性和非小細胞性）、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、尤文肉瘤、母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

藥品分類

抗腫瘤藥-細胞毒類藥物-作用於DNA化學結構的藥物

劑量與用法

40mg～60mg/m2，3周1次。

或每日20mg/m2連續3日，間隔3周再給藥。

目前認為總量不宜超過450mg～550mg/m2，以免發生嚴重心臟毒性。 腔內注射：胸腔內注射每次30～40mg，膀胱內注射：每次30～40mg

副作用

1 骨髓造血功能，表現為血小板及白細胞減少。

2 心臟毒性，嚴重時可出現心力衰竭。

3 可見到噁心、嘔吐、口腔炎、脫髮、高熱、靜脈炎及皮膚色素沉着等。

4 少數患者有發熱、出血性紅斑及肝功能損害。

藥物相互作用

1.各種骨髓抑制劑特別是亞硝脲類、大劑量環磷酰胺或甲氨蝶呤、絲裂黴素或放射治療，如與該品同用，後者一次量與總劑量均應酌減。

2.該品如與鏈佐星（streptozotocin)同用，後者可延長該品的半衰期，因此前者劑量應予酌減。

3.任何可能導致肝臟損害的藥物如與該品同用，可增加該品的肝毒性；與肝素、頭孢菌素等混合應用易產生沉澱。

4.該品與柔紅黴素呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂黴素、博來黴素、環磷酰胺以及亞硝脲類等則不呈交叉耐藥性，且與環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、順鉑以及亞硝脲類藥物同用，有不同程度的協同作用。

5.用藥期間慎用活病毒疫苗接種。

6.該品可降低肝素抗凝作用。ACD及普卡黴素與該品同用，有可能導致致死性心臟毒性；該品與普萘洛爾合用，可加強抑制線粒體呼吸酶活性，增加心臟毒性。

給藥說明

1.與大劑量的環磷酰胺合用，該品的分次和總量應酌減。

2.在進行縱隔或胸腔放療期間禁用該品，以往接受過縱隔放射治療者，阿黴素的每次用量和總劑量亦應酌減。

3.過去曾用過足量柔紅黴素或該品、表柔比星者不能再用該品。

4.該品可用於漿膜腔內給藥和膀胱灌注，但不能用於鞘內注射。

5.嚴防該品漏出血管外。一旦發生，應儘量抽出局部滲藥，局部立即注射50～100mg氫化可的松，或碳酸氫鈉及冷敷。

用法與用量

臨用前加氯化鈉注射液溶解，濃度一般為2mg/ml。緩慢靜脈或動脈注射。

1.成人常用量：一次50～60mg，每3～4周1次或每周20～30mg，連用3周，停用2～3周後重複。每周分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應（包括口腔潰瘍）較每3周用藥一次為輕。兒童用量約為成人的一半。總劑量按體表面積不宜超過400mg/m2。膀胱內或胸腔內可每次用30～40mg。

2.聯合化療： ①ABVD(阿黴素、博來黴素、長春鹼和達卡巴嗪），主要用於霍奇金淋巴瘤；

②CAF(環磷酰胺、該品和氟尿嘧啶），主要用於乳腺癌；

③CAOP(環磷酰胺、阿黴素、長春新鹼和潑尼松），主要用於惡性淋巴瘤；

④FAM(氟尿嘧啶，該品和絲裂黴素），主要用於胃癌；

⑤AC(該品和阿糖胞苷），主要用於成人急性髓細胞性白血病；

⑥AOP(該品、長春新鹼和潑尼松），主要用於淋巴母細胞型急性白血病的誘導緩解；

⑦ACP(該品、環磷酰胺和順鉑），主要用於卵巢癌和支氣管肺癌以及頭頸部癌、膀胱癌等；

⑧CY-VA-DIC(環磷酰胺、長春新鹼、該品和達卡巴嗪），主要用於軟組織肉瘤和成骨肉瘤；

⑨MACC(甲氨蝶呤、該品、環磷酰胺和環己亞硝脲），主要用於未分化小細胞型肺癌或肺腺癌。

製劑與規格

注射用阿黴素：①10mg；②50mg。

不良反應

1.常見脫髮（約見於90%的患者）、骨髓抑制（白細胞約於用藥後10～14日下降至最低點，大多在3周內逐漸恢復至正常水平，貧血和血小板減少較少見）、口腔潰瘍、食慾減退、噁心甚或嘔吐。

2.少數患者注射該品後原先的放射野可出現皮膚發紅]]或色素沉着。如注射處藥液外溢，可導致紅腫疼痛甚或蜂窩組織炎和局部壞死。

3.白血病和惡性淋巴瘤患者應用該品時，特別是初次用該品者，可因瘤細胞大量破壞引起高尿酸血症，而致關節疼痛或腎功能損害。

4.該品具有心臟毒性，可引起遲發性嚴重心力衰竭，有時可在停藥半年後發生。有心肌損害時可出現心率增快，心律失常，傳導阻滯或噴射性心力衰竭，這些情況偶可突然發生而常規心電圖無異常跡象。心肌毒性和給藥累積量密切相關。總量達450～550mg/m2者，發生率約1%～4%，總量超過550mg/m2者，發生率明顯增加，可達30%。心臟毒性可因聯合應用其他藥物加重，比較新的資料說明高劑量的環磷酰胺和群司珠單抗都有類似作用。

禁忌症

1.該品能透過胎盤，有引致流產的可能，因此嚴禁在妊娠初期的3個月內應用。妊娠期婦女用該品後，對胎兒的毒性反應有時可長達數年後才出現。

2.在進行縱隔或胸腔放療期間禁用該品。

3.下列情況應禁用：周圍血象中白細胞低於3500/μl或血小板低於5萬/μl、明顯感染或發熱、惡液質、失水、電解質或酸鹼平衡失調、胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝功能損害者，心肺功能失代償患者、水痘或帶狀皰疹患者。

4.對該品過敏者禁用。

注意事項

1.該品在動物中有致癌作用，在人體也有潛在的致突變和致癌作用。該品對動物生殖功能有明顯影響，但在人類，其抑制作用較大白鼠實驗大為減輕。

2.該品的腎排泄雖較少，但在用藥後1～2日內可出現紅色尿，一般都在2日後消失。腎功能不全者用該品後要警惕高尿酸血症的出現；痛風患者，如應用該品，別嘌醇用量要相應增加。

3.老年患者、2歲以下幼兒和原有心臟病患者要特別慎用。

4.少數患者用藥後可引起黃疸或其他肝功能損害，有肝功能不全者，用量應予酌減。

5.用藥期間需檢查： ①用藥前後要測定心臟功能、監測心電圖、超聲心動圖、血清酶學和其他心肌功能試驗；

②隨訪檢查周圍血象（每周至少一次）和肝功能試驗；

③應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況，應勸病人多飲水以減少高尿酸血症的可能，必要時檢查血清尿酸或腎功能。

6.阿黴素的心臟毒性多出現在停藥後的1～6個月，應及早應用維生素B6和輔酶Q10以減低其對心臟的毒性。

7.在用藥期間應定期複查血象，避免造成骨髓抑制。

參考來源

• 黃波，鄒國林，楊天鳴.   阿黴素與牛血清白蛋白結合作用的研究． 《 化學學報 》 ， 2002  
• 盧繼新，張貴珠，趙鵬等.   阿黴素與血清白蛋白的作用及共存離子對反應影響的研究． 《 CNKI 》 ， 1997  
• 石可瑜，李朝興，何炳林.   磁導向阿黴素-羧甲基葡聚糖磁性毫微粒的研究． 《 WanFang 》 ， 2000  
• 常津.   具有靶向抗癌功能的納米高分子材料───阿黴素免疫磁性毫微粒的體內磁靶向定位試驗． 《 vip 》 ， 1996  
• 張洪新，劉燕.   阿黴素對熱處理的人肝癌細胞-7721/Adm耐藥株細胞毒性的影響． 《 VIP 》 ， 2000