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普魯卡因是全國科學技術名詞審定委員會審定、公布的一個科技名詞。

語言文字是一個民族文化的結晶。這個民族過去的文化靠着它來流傳,未來的文化也仗着它來推進，從大約是在公元前14世紀，殷商後期的「甲骨文」被認為是「漢字」的第一種形式，西周後期，漢字發展演變為大篆，後秦始皇統一中國，中國文字才逐漸走上了發展的道路，直至今天。

名詞解釋

普魯卡因是局部麻醉藥。臨床常用其鹽酸鹽，又稱"奴佛卡因"。白色結晶或結晶性粉末，易溶於水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量腎上腺素，可延長作用時間。用於浸潤麻醉、腰麻、"封閉療法"等。除用藥過量引起中樞神經系統及心血管系統反應外，偶見過敏反應，用藥前應作皮膚過敏試驗。其代謝產物對氨苯甲酸 (PABA）能減弱磺胺類藥的抗菌效力。

中文名稱：普魯卡因

中文別名：鹽酸普羅卡因; 奴佛卡因; 4-氨基苯甲酸 2-二乙基氨基乙基酯; 2-(二乙氨基)乙基-4-氨基苯甲酸酯; 奴夫卡因;普魯卡因鹼

英文名稱：procaine

英文別名：Benzoic acid, 4-amino-, 2-(diethylamino)ethyl ester; 4-aminobenzoic acid 2-diethylaminoethyl ester; PROCAINE; novocaine

CAS號：59-46-1

分子式：C13H20N2O2

分子量：236.31000

精確質量：236.15200

PSA：55.56000

LogP：2.34860

法規信息

中國

管制類商品：麻醉類藥品

物化性質

密度：1.077g/cm3

熔點：61ºC

沸點：373.6ºC at 760 mmHg

閃點：179.8ºC

折射率：1.542

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

海關編碼：2922499100

危險品運輸編碼：UN 3249

性狀：其鹽酸鹽為無色、無臭小針狀或小葉狀結晶，味微苦，舌嘗之有鈍麻感。易溶於水，略溶於乙醇，微溶於氯仿。其水溶液不穩定，尤其遇到光線，酸鹼類物質易變質。

藥物說明

藥理作用

毒性較小，是常用的局麻藥之一。本藥屬短效酯類局麻藥，親脂性低，對黏膜的穿透力弱。一般不用於表面麻醉，常局部注射用於浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥後1-3min起效，可維持30-45min，加用腎上腺素後維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉變為對氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應避免與磺胺類藥物同時應用。普魯卡因也可用於損傷部位的局部封閉。過量應用可引起中樞神經系統和心血管反應。有時可引起過敏反應，故用藥前應做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發生過敏反應。對本藥過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。

藥效學

①作用於外周神經，能制止和阻滯神經衝動的產生和傳遞，使神經組織的膜面穩定，減少Na+的通滲，使正常的極化與去極化交替受阻，神經衝動傳遞無由進行，臨床上稱為傳導阻滯。

②作用於中樞神經，一般為先興奮而後抑制正常活動，作用強弱與血藥濃度相關，屬於中毒反應的先兆。

③作用於心血管系統，一次量靜注繼以靜滴，可使病態心搏恢復正常，作用快，常用於搶救。

值得注意局麻藥

液內常加入適當的腎上腺素，一般為 5μg/ml。神經阻滯時可加倍，蛛網膜下腔阻滯時以 100μg/ml為限，目的在能使局部血管收縮，減少血流量，局麻藥物吸收減慢，作用持續時間延長，相應地手術區滲血減少。此外臨床上常將作用起效快而持續時間短的藥物與起效慢持續時間長的配成局麻藥混合液（如 1.6%利多卡因十0.2%丁卡因或1%利多卡因十0.2%丁卡因的混合液用於硬脊膜外阻滯），相互取長補短，使用也很普遍，但應格外注意兩者毒性的相加。

藥代動力學

①吸收：除表面局麻外，不論從哪一途徑給藥，吸收都較完全，血管豐富的區域更快，靜注時即刻進入心臟，硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟，應謹慎。

②代謝：局麻藥按其化學結構分為酯和酰胺兩族，酯族大部分由血漿膽鹼酯酶水解轉化，酰胺族則絕大部分經肝轉化代謝。

③起效時間，一般為5～15分鐘，隨各藥而異，通常局麻藥 pKa決定該藥的起效，pKa越接近生理pH(7.4)，則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。

④血藥峰值和作用持續時間，依據吸收、代謝和體內分布三者彼此不一致而互異；局麻藥與蛋白結合多少明顯影響局麻藥時效，而不影響起效快慢與藥效強弱。

⑤排泄：一般的代謝產物均經腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達 16%，僅極少量由於進入膽汁後腸吸收不完全，出現於糞便中。

適應症

1.主要用於浸潤麻醉。

2.用於下腹部需時不長的手術。亦可用於四肢的局部靜脈麻醉。

3.用於「封閉療法」，治療某些損傷和炎症，可使損傷、炎症部位的症狀得到一定的緩解。

4.用於糾正四肢血管舒縮功能障礙。

5.治療神經官能症。