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| 卡鉑 |
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求真百科的內容僅供參考，並不能視為專業意見。任何醫藥相關資訊，應諮詢專業人士。卡鉑 Carboplatin 1980年由Clear等發現，1986年首先在英國上市，美國FDA 1989年批准上市，應用逐漸推廣。我國1990年批准生產卡鉑粉、針劑。
簡介
通用名：卡鉑
中文別名：碳鉑，卡波鉑，鉑爾定，順二氨環丁鉑，順二氨環丁羧酸鉑
外文名：Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar
英文縮寫：CBP，JM-8，CBDCA
化學名：順二氨絡（1，1-環丁烷二酸）鉑
化學式：
分子式：C6H12N2O4Pt
分子量：371.3
性狀：本品為白色或類白色粉末，或結晶狀粉末，無臭，無味，略溶於水，不溶於乙醇、丙酮、乙醚、氯仿；遇光易分解。 [1] 本品為第二代鉑類化合物，1986年在英國上市，其生化物征與順鉑相似，但腎毒性、耳毒性、神經毒性尤其是胃腸道反應明顯低於DDP，是近年來廣泛受到重視的新藥 [3] ，與DDP一樣同屬細胞周期非特異性藥物。它主要作用DNA的鳥嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA鏈間及鏈內交聯，破壞DNA分子，阻止其螺旋解鏈，干擾DNA合成，而產生細胞毒作用。 [1]
體內過程
本品口服無效，靜脈注射後血漿中總鉑以及可超慮的游離鉑濃度與課題量之間均存在線性關係，可超濾的非結合型鉑和母體藥物的終末消除半衰期分別為6小時和1.5小時。在初始相，大多數可超濾的游離鉑以原形存在，血漿總鉑的終末半衰期是24小時，約87%的血漿鉑在給藥24小時大約排出白結合。主要從尿中排出，24小時內經腎小球過濾排泄。
卡鉑的藥動學和順鉑有三點不同：一是血清蛋白結合率，卡鉑僅24%，而順鉑在90%以上；二是可超濾的非結合型鉑半衰期，卡鉑為6小時，而順鉑很短，血中濃度迅速降低，三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡鉑為6.5%，而順鉑為16%~35%,因此二者的肝臟毒性有明顯差異。 [2]
臨床應用
本藥為廣譜抗腫瘤藥，與其他抗腫瘤藥無交叉耐藥性，與DDP有交叉耐藥性，該藥易於溶解，不需水化、利水化、利尿，使用方便。
用法用量
續給藥5日，100mg/次，或每次50~70mg/m2。用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋。
- （2）胸腹腔內注射：其劑量高於靜脈內給藥。
不良反應
- （1）骨髓抑制：為劑量限制性毒性，長期大劑量給藥時，可使血小板、血紅蛋白、白細胞減少，一般發生在用藥後的14~21日，停藥後3~4周恢復。
- （2）胃腸道反應：食慾減退、噁心、嘔吐，較DDP輕微。
- （3）在常規劑量下，對肝、腎、心臟功能無明顯影響。
- （5）過敏反應（皮疹或瘙癢，偶見喘鳴），發生於使用後幾分鐘之內
禁忌
有明顯骨髓抑制及肝腎功能不全者，孕婦及有嚴重併發症者，對本品或其他鉑類製劑及甘露醇過敏者均禁用。
注意事項
- （1）使用本品前用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑10ml溶解，然後用5%葡萄糖注射液250-500ml稀釋，靜脈滴注半小時或1小時。使用CBP時，雖不必水化，但應鼓勵患者多飲水，排尿量保持在每日2000ml左右。
- （2）本品溶解後，應在8小時內用完，並避光。
- （3）本品只作靜脈給藥，應避免漏於血管外。
製劑規格
注射劑：100mg/支。粉針劑：50mg，l00mg，150mg，450mg。
使用說明
藥品名稱卡鉑注射液
別 名碳鉑、卡波鉑、順二氨環丁鉑、順二氨環丁羧酸鉑
英 文 名Carboplatin,Paraplatin,CBDCA,JM-8
作用特點為第二代鉑類抗腫瘤藥，其生化特徵與順鉑相似，但腎毒性、消化道反應及耳毒性均較低。它是類似烷化劑，主要是引起DNA的鏈內及鏈間交聯，破壞DNA分子，使其螺旋解體。
功能主治主要用於不能耐受順氯氨鉑治療所致嘔吐的晚期卵巢癌、睾丸癌、頭頸部癌、肺癌等。
用法用量靜滴：40Omg/m2，用5%葡萄糖注射液製成10mg/ml溶液，再加入5%葡萄糖液250～500ml中，於15～60min內滴完，或lOOmg/m2·d,連續5天給藥。應在上一療程後至少過4周再給予下一個療程。現有水針劑使用較方便。
不良反應主要毒性為骨髓抑制,如白細胞和血小板下降，少數病人也有血紅蛋白下降。本品可引起消化道反應，如噁心、嘔吐，但較順鉑輕微。個別患者SGPT升高及心電圖異常。耳神經毒性及脫髮也低於順鉑。
- 3.有內科疾病，尤其是水痘、帶狀皰疹、感染、腎功能減退患者慎用。
- 4.由於在其配方中含有甘露醇，不能耐受甘露醇的病人可能也不能耐受卡鉑的注射。
- (2)神經功能；