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地塞米松

地塞米松,西藥名。為腎上腺皮質激素。主要適用於過敏性自身免疫性炎症性疾病,如結締組織病,嚴重的支氣管哮喘皮炎過敏性疾病潰瘍性結腸炎急性白血病惡性淋巴瘤,還用於某些腎上腺皮質疾病的診斷、非感染性口腔黏膜潰瘍。該藥品醫保類型有:地塞米松片、醋酸地塞米松片醋酸地塞米松注射液為醫保甲類;醋酸地塞米鬆口腔貼片、醋酸地塞米松粘貼片為非醫保。[1]

成分

本品主要成份為(醋酸)地塞米松。

性狀

(1)地塞米松片::白色片。(2)醋酸地塞米松片:白色片。(3)醋酸地塞米鬆口腔貼片:雙層片,類白色層為含藥層,黃色層為保護層。(4)醋酸地塞米松粘貼片:雙層片,類白色層為含藥層,黃色層為保護層。(5)醋酸地塞米松注射液:微細顆粒的混懸液,靜置後微細顆粒下沉,振搖後成均勻的乳白色混懸液。

適應症

本品主要適用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病,如結締組織病,嚴重的支氣管哮喘,皮炎等過敏性疾病,潰瘍性結腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。本藥還用於某些腎上腺皮質疾病的診斷、非感染性口腔黏膜潰瘍。[2]

規格

(1)地塞米松片:0.75mg。(2)醋酸地塞米松片:0.75mg。(3)醋酸地塞米鬆口腔貼片:0.3mg。(4)醋酸地塞米松粘貼片:0.3mg。(5)醋酸地塞米松注射液:0.5ml:2.5mg;1ml:5mg;5ml:25mg。

用法用量

地塞米松片、醋酸地塞米松片:

口服,成人開始劑量為一次0.75-3.00mg,一日2-4次。維持量約一日0.75mg,視病情而定。

醋酸地塞米鬆口腔貼片、醋酸地塞米松粘貼片:

貼於患處。一次1片,一日總量不超過3片,連用不得超過1周。洗淨手指後粘少許唾液粘起黃色面,將白色層貼於患處,並輕壓10-15秒,使其粘牢,不須取出,直至全部溶化。用藥期間,可以飲食。

醋酸地塞米松注射液:

1、肌註:一次1-8mg,一日1次。

2、腱鞘內注射或關節腔,軟組織的損傷部位內注射:一次0.8-6mg,間隔兩周1次。

3、局部皮內注射:每點0.05-0.25mg,共2.5mg,一周1次。

4、鼻腔、喉頭、氣管、中耳腔、耳管注入:0.1-0.2mg,一日1-3次。

5、靜脈注射:一般2-20mg。

臨床應用及指南

1、闞進游,陸劍,陳輝通過平陽黴素聯合地塞米松治療口腔頜面部脈管畸形的療效研究,得出結論對口腔頜面部脈管畸形患者採用平陽黴素聯合地塞米松進行治療,可有效提高治療有效率,降低不良反應的發生,安全性較高。(湖北科技學院學報(醫學版),2019,33(05):408-410.)

2、方佳玲,鄧曉林通過地塞米松聯合青黴素治療頜面部嚴重多間隙感染的效果觀察,得出結論地塞米松聯合青黴素治療頜面部嚴重多間隙感染,可有效提高患者臨床治療總有效率,降低併發症發生率,且治療後未出現明顯肝臟毒副反應。(實用中西醫結合臨床,2019,19(10):149-150+182.)

3、黎海強,吳鋒華,何洲通過小劑量地塞米松輔助治療小兒支氣管肺炎的臨床療效,得出結論小劑量地塞米松輔助治療小兒支氣管肺炎的臨床療效顯著,可有效改善患者的臨床症狀、縮短病程。(吉林醫學,2019,40(10):2247-2248.)

不良反應

地塞米松片、醋酸地塞米松片:

本品較大劑量易引起糖尿病、骨質疏鬆、消化道潰瘍和類庫欣綜合徵症狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。並發感染為主要的不良反應。

醋酸地塞米鬆口腔貼片、醋酸地塞米松粘貼片:

1、偶見皮疹等過敏反應。

2、長期使用可見糖皮質激素類全身性不良反應。

醋酸地塞米松注射液:

糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關係。本品不良反應有以下幾類:

1、感染:並發感染(如真菌、細菌和病毒等感染)為腎上腺皮質激素的主要不良反應,特別是長期或大量應用的情況下。

2、胃腸道:胃腸道刺激(噁心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔。

3、神經精神系統:患者可出現精神症狀:欣快感、激動、失眠、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神症狀易發生在患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。良性顱內壓升高綜合徵。

4、內分泌系統和水、電解質紊亂:醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、月經紊亂、低血鉀、兒童生長受到抑制、糖耐量減退和糖尿病加重。

5、肌肉骨骼:缺血性骨壞死、骨質疏鬆及骨折、肌無力、肌萎縮。

6、局部用藥部位:關節內注射後急性炎症。肌肉及皮下注射後組織萎縮造成凹陷,以及皮膚色素沉着或色素減退,肌腱斷裂。

7、皮膚及其附件:紫紋、創口癒合不良、痤瘡、會陰區或肛周瘙癢、發熱、刺痛感。

8、眼部:青光眼、白內障。

9、過敏反應:表現為皮疹、瘙癢、面部潮紅、心悸、發熱、寒戰、胸悶、呼吸困難等症狀,嚴重者可發生過敏性休克。

10、糖皮質激素停藥綜合徵:有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原患疾病的復發,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。

11、其他:呃逆、夏科氏關節病、肝功能異常、白細胞增多、血栓栓塞。

禁忌

1、對本品過敏者禁用,對腎上腺皮質激素類藥物有過敏史的患者慎用。

2、對輔料中含有亞硫酸鹽的品種,增加「本品輔料中含有亞硫酸鹽,對亞硫酸鹽過敏者禁用。」

3、以下疾病患者一般情況下不宜使用,在特殊情況下權衡利弊使用,且應注意病情惡化的可能:高血壓、血栓症、心肌梗塞、胃與十二指腸潰瘍、內臟手術、精神病、電解質代謝異常、青光眼。

注意事項

地塞米松片、醋酸地塞米松片:

1、結核病、急性細菌性或病毒性感染患者應用時,必須給予適當的抗感染治療。

2、長期服藥後,停藥前應逐漸減量。

3、糖尿病、骨質疏鬆症、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。

4、運動員慎用。

5、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。  

6、兒童用藥:小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長和發育,如確有必要長期使用時,應使用短效或中效製劑,避免使用長效地塞米松製劑。並觀察顱內壓的變化。  

7、老年用藥:易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。

8、藥物過量:尚不明確。

醋酸地塞米鬆口腔貼片、醋酸地塞米松粘貼片:

1、本品僅限口腔使用。

2、本品不宜長期使用,連用7日後症狀未緩解,應停藥就醫。

3、孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用。

4、本品在口腔內緩慢溶化後可咽下。

5、如使用過量或發生嚴重不良反應,應立即就醫。

6、對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。

7、運動員慎用。

8、本品性狀發生改變時禁止使用。

9、請將本品放在兒童不能接觸的地方。

10、兒童必須在成人監護下使用。

11、如正在使用其它藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。

醋酸地塞米松注射液:

1、糖皮質激素可以誘發或加重感染,細菌性、真菌性、病毒性或寄生蟲(如阿米巴病、線蟲)等感染患者應慎用,如需使用必須給予適當的抗感染治療。

2、潰瘍性結腸炎、憩室炎、腸吻合術後、肝硬化、腎功能不良、癲癇、偏頭痛、重症肌無力、糖尿病、骨質疏鬆症、甲狀腺功能低下患者慎用。

3、長期應用本品,停藥前應逐漸減量。

4、運動員慎用。

5、對於眼部單純皰疹的患者,由於可能發生角膜穿孔,因而建議慎用糖皮質激素類藥物。

6、長期使用糖皮質激素可產生後囊下白內障和可能損傷視神經的青光眼,並可增加真菌和病毒繼發性眼部感染機會。

7、關節內注射糖皮質激素,會增加關節感染的風險。

8、國外有報告指出,嚴重神經系統損害事件(一些導致死亡)與糖皮質激素硬膜外注射有關。不良事件包括但不限於脊髓梗死,截癱,四肢麻痹,皮質盲和中風。

9、在使用本品時感染水痘或麻疹,可能加重病情,嚴重者會導致生命危險。在使用本品過程中,應充分予以觀察和注意。

10、長期、大量使用本品,或長期用藥後停藥6個月以內的患者,由於免疫力低下,不宜接種減毒活疫苗(如脊髓灰質炎減毒活疫苗糖丸等)。

11、潛伏性結核或陳舊性結核的患者,在長期使用糖皮質激素治療期間,應密切觀察病情,必要時接受預防治療。

12、乙肝病毒攜帶者使用腎上腺皮質激素時,可能會使乙肝病毒增殖,引發肝炎。在本製劑給藥期間及給藥結束後,應當繼續進行肝功能檢查及肝炎病毒標誌物的監測。

13、孕婦及哺乳期婦女用藥:

(1)妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率,動物試驗有致畸作用,應權衡利弊使用。

(2)乳母接受大劑量給藥,則不應哺乳,防止藥物經乳汁排泄,造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。

14、兒童用藥:小兒如使用腎上腺皮質激素,須十分慎重,用激素可抑制患兒的生長和發育,如確有必要長期使用時,應使用短效或中效製劑,避免使用長效地塞米松製劑。並觀察顱內壓的變化。

15、老年患者用藥:易產生高血壓,老年患者尤其是更年期後的女性使用易發生骨質疏鬆。

16、藥物過量:可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。

藥物相互作用

1、肝藥酶誘導藥物如巴比妥類、利福平、利福布汀、卡馬西平、苯妥英、撲米酮和氨魯米特可促進糖皮質激素的代謝,同時服用可能需要增加糖皮質激素的劑量。肝藥酶抑制藥物如紅黴素、酮康唑可能增加糖皮質激素的血藥濃度,合用時注意用量。

2、同時使用糖皮質激素類藥物與香豆素抗凝劑(如華法林)可增加或減弱抗凝作用,因此可能需要調整藥物劑量。

3、糖皮質激素與乙酰唑胺、髓袢利尿藥、噻嗪類利尿藥和甘珀酸鈉合用,可加重低鉀血症。同時使用糖皮質激素與強心苷有增加與低鉀血症有關的心律失常或洋地黃中毒的可能。同時使用上述藥品,應密切監測血鉀濃度。

4、糖皮質激素可減弱降血壓藥和口服降糖藥的作用,應酌情調整劑量。

5、糖皮質激素與非甾體抗炎藥同時使用可增加消化性潰瘍的發生率。

6、糖皮質激素可增加水楊酸類藥物的腎清除率,合併使用時停用糖皮質激素可能導致水楊酸中毒。對於凝血酶原過少的患者,糖皮質激素與阿司匹林合併使用時應慎重。

藥理作用

腎上腺皮質激素類藥,其抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對水鈉瀦留和促進排鉀作用很輕,對垂體-腎上腺抑制作用較強。

1、抗炎作用:本產品可減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。激素抑制炎症細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚,並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。可以減輕和防止組織對炎症的反應,從而減輕炎症的表現。

2、免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,並抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,並減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫複合物通過基底膜,並能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

貯藏方法

遮光,密封,在陰涼乾燥處(不超過20℃)保存。

有效期 24個月

執行標準 (1)地塞米松片:中國藥典2015年版二部。(2)醋酸地塞米松注射液:中國藥典2015年版二部。(3)醋酸地塞米松片:中國藥典2010年版二部。(4)醋酸地塞米鬆口腔貼片:國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準WS-752(X-610-98)-2016Z。(5)醋酸地塞米松粘貼片:國家食品藥品監督管理總局國家藥品標準WS-752(X-610-98)-2016Z。

附註 藥代動力學:

本品極易自消化道吸收,其血漿t1/2為190分鐘,組織T1/2為3日。血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低。

參考來源