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氨甲環酸
氨甲環酸
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中文名稱 :氨甲環酸

英文名稱 :Tranexamic acid

氨甲環酸(Tranexamic acid)為抗纖維蛋白溶解性氨基酸,能競爭性對抗纖溶酶激活因子,使纖溶酶原不能轉變為纖溶酶,並有抑制纖溶酶的蛋白溶解活性。作用與氨甲苯酸相似,對纖維蛋白溶解活性增高所致出血效果好,作用較6-氨基己酸強10倍,較氨甲苯酸2倍。 [1]

適應證

氨甲環酸片
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  • 2.用作溶栓藥,如組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
  • 6.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優於其他抗纖溶藥,但必須注意並發腦水腫或腦梗死的危險陛。至於重症有手術指征患者,本品僅可作輔助用藥。

[2]

用法用量

氨甲環酸分子結構
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靜脈滴注:一般成人一次0.25~0.5g,必要時可每日1~2g,分1-2次給藥。根據年齡和症狀可適當增減劑量,或遵醫囑。

為防止手術前後出血,可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。


不良反應

氨甲環酸注射液
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主要的不良反應為:食欲不振0.61%(18例)、噁心0.41%(12例)、嘔吐0.20%(6例)、胃灼熱0.17%(5例)、瘙癢0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。 當出現下述不良反應時,應[[停止給藥]並進行適當處置:

在使用本品期間,如發生任何不良事件和/或不良反應,應告知醫生。 [3]

禁忌

氨甲環酸膠囊
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1.對本品中任何成份過敏者禁用

2.正在使用凝血酶的患者禁用。(請參照「藥物相互作用」項)


注意事項

氨甲環酸注射液
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(1)有血栓的患者(腦血栓、心肌梗塞、血栓靜脈炎等)以及可能引起血栓症的患者。[有使血栓穩定化的傾向]

(2)有消耗性凝血障礙的患者。(與肝素等並用)[有使血栓穩定化的傾向]

氨甲環酸注射液
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(3)術後處於臥床狀態的患者以及正在接受壓迫止血的患者。[上述情況易發生靜脈血栓,給予本藥後有使血栓穩定化的傾向。有在下床運動及解除壓迫後發生肺栓塞的報告。

(4)有腎功能不全的患者有時血藥濃度升高。

(5)對本劑有既往過敏史的患者。

指導用藥:告訴患者應從PTP板中取出藥片,然後服用(有報道因誤服了PTP板,硬銳角部分刺入了食道粘膜,更為嚴重的導致穿孔,並引發縱隔竇道炎等嚴重的合併症)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在懷孕期間使用氨甲環酸的少量數據顯示本品對胎兒沒有危害。

尚無本品用於孕婦的臨床試驗數據。孕婦慎用個本品。

尚無本品用於哺乳期婦女的臨床試驗數據。由於母乳中氨甲環酸的濃度很低(只有血中的百分之一),嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少。在確實需要時,哺乳期婦女孕婦應遵醫囑使用本品。

兒童用藥

尚無本品用於兒童的臨床試驗數據。在確實需要時,應遵醫囑使用本品。

老年用藥

一般高齡患者因生理機能的減退,應注意減少用藥量。 [4]

藥物相互作用

藥物過量

有報道長期大量給狗投藥後可引起視網膜病變。

尚缺乏本品人用藥過量的研究和報道,一旦發生過量,應給予對症和支持治療。 [5]

專家點評

其止血機制與氨基己酸氨甲苯酸相同,療效比氨甲苯酸好,對創傷性出血效果尤其顯著。維持時間較長。可用於急性、慢性、局限性或全身性纖溶系統亢進所致出血。對於中樞神經系統出血,如蛛網膜下腔和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優於其他抗纖溶藥。另外,彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。 [6]

臨床用途

氨甲環酸
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創傷

氨甲環酸可以安全可靠地降低創傷出血患者的死亡率。有鑑於此,氨甲環酸這種廉價的、非專利藥物,已經列入了WHO必備藥品清單中,並將在世界高、中、低收入國家中得到廣泛應用。

顱腦創傷

氨甲環酸注射液
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研究顯示,接受氨甲環酸的顱腦患者發生進行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趨勢。 儘管這兩項研究均沒有得出十分明確的結論,但仍提示了氨甲環酸有可能改善創傷性腦損傷的預後,這將為後續研究打下基礎,例如即將實施並招募多達10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究,它將為氨甲環酸對於改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據。

經血過多

氨甲環酸注射液
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氨甲環酸能夠顯著降低經血過多婦女的血量損失。一項評價抗纖溶藥(主要為氨甲環酸)治療經血過多的Cochrane系統評價指出,與安慰劑或其他治療相比,抗纖溶製劑可以更多的降低月經過多婦女的血量損失,同時不增加副反應的發生率。美國食品藥品監督管理局已於2009年11月13日批准將氨甲環酸口服片作為重度經血過多婦女的治療措施。

產後出血

研究顯示,氨甲環酸使產後出血量顯著地減少。然而由於納入的三個隨機試驗的方法學質量都稍低,目前尚無來自高質量研究的證據支持抗纖溶藥在產後出血的應用。當前,一項名為WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的隨機雙盲安慰劑對照試驗正在開展,它將在全球招募15000患者,為早期應用氨甲環酸對於產後出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據。

外科手術

一項納入65個隨機對照試驗的Cochrane系統評價指出,氨甲環酸使術後輸血的風險降低了近1/3(RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70), 並減少了術中和術後的出血量,同時血栓栓塞事件的發生率並未增高。

其他治療作用

氨甲環酸也作為二線方案用於因子Ⅷ缺乏的血友病患者手術前後的輔助治療。並且還可用於遺傳性血管性水腫。 [7]

參考來源

  • 吳溯帆,石杭燕,陳永等. 口服氨甲環酸治療黃褐斑的臨床觀察. 《 中國美容整形外科雜誌 》 , 2008
  • 汪錫龍,尚希福,賀瑞,李旭. 關節內注射氨甲環酸聯合引流管夾閉3小時方案減少初次單膝關節置換術患者圍術期失血的有效性及安全性研究. 《 中國全科醫學 》 , 2015
  • 吳溯帆,石杭燕,陳永,韓菲. 口服氨甲環酸治療黃褐斑的臨床觀察. 《 2008年浙江省醫學美容暨整形外科學術會議論文匯編 》 , 2008
  • 張瑜哲,金毅,蘇禮,鄭稼.   氨甲環酸減少初次單側全膝關節置換術後失血量的臨床研究. 《 CNKI;WanFang 》 , 2013  
  • 黃惠真,李偉,胡麗,馬剛等.   Q開關1064nm激光聯合氨甲環酸治療黃褐斑臨床觀察. 《 中國美容醫學 》 , 2015

文獻來源